诺和龙药代动力学特性如何?有何特点?


  答:诺和龙为新型的短效口服促胰岛素分泌降糖药。诺和龙刺激胰腺释放胰岛素使血糖水平快速地降低。此作用依赖于胰岛中有功能的β细胞。诺和龙与其它口服促胰岛素分泌降糖药的不同在于其通过与不同的受体结合以关闭β细胞膜中ATP-依赖性钾通道。它使β细胞去极化,打开钙通道,使钙的流入增加。此过程诱导β细胞分泌胰岛素。

  诺和龙经胃肠道快速吸收,导致血浆药物浓度迅速升高。服药后1小时内血浆药物浓度达峰值。然后血浆浓度迅速下降,4-6小时内被清除。血浆半衰期约为1小时。诺和龙?与人血浆蛋白的结合大于98%。诺和龙几乎全部被代谢,代谢物未见有任何临床意义的降血糖作用。诺和龙?及其代谢产物主要自胆汁排泄,很小部分(小于8%)以代谢产物自尿排出。粪便中的原形药物少于1%。

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