奥氮平治疗精神分裂症的疗效分析

　　奥氮平(olanzapine，再普乐，zyprexa)是噻吩二氮卓类衍生物，由氯氮平分子结构改造发展而来。药理作用也和氯氮平相似有镇静和较轻的抗胆碱作用，对催乳素影响较少。最大优点是具有氯氮平相似疗效而无粒细胞缺乏，因此安全性比氯氮平优越。

　　奥氮平属于多受体作用的非典型药物：

　　药理作用与氯氮平相似，它对D1、D2、D3、D4、D5、5-HT2A、5-HT2c、5-HT3、5-HT6、M1、M2、M3、M4、M5、d1-肾上腺素及H，受体有亲和力。对5-HT、DA、ACH有拮抗作用。具有非典型抗精神病药一般特征。

　　最近一项PET研究发现，常规剂量的奥氮平D2受体占据为70%~80%，如产生抗精神病作用的值是<60%，引起EPS的值>80%，表明奥氮平具有明显的抗精神病作用，而很少引起EPS。

　　奥氮平口服量吸收，不受食物影响，生物利用度约80%。口服奥氮平后5h达峰浓度。半衰期为31h(27~54h)。老年人的半衰期长于青年人。可以每日1次服药。5~7d达到稳态血浓度。在肝脏代谢，主要代谢酶为CYP1A、2D6。主要代谢产物为N-去甲基-奥氮平和-羟甲基-奥氮平，其代谢产物至少有10种，均无活性。52%的代谢物从肾脏排泄，粪便排泄占23%。

　　奥氮平主要用于治疗精神分裂症，对首发、多发、急性期、慢性期均有疗效，亦可用于维持治疗，预防多发。对于高催乳素血症，锥体外系反应敏感，严重迟发型运动障碍的精神分裂症病人也可应用。对分裂情感性精神病、双向情感障碍、难治性精神分裂症、阿尔茨海默症伴发的精神障碍亦有效。也可用于药物所致精神障碍、抽动秽语综合征及广泛发育障碍的精神症状和行为异常。

　　奥氮平的耐受性好，因副作用脱落者少。主要不良反应为头晕、嗜睡、口干、便秘、焦虑、失眠，也可出现震颤、静坐不能等轻度EPS，长期治疗TDI%。是与增加和体重增加较多见，原来体重轻者更明显，约7%因体重增加而停药。血糖升高的风险与氯氮平相近，奥氮平治疗期间定期监测血糖。对生命体征无重要影响尚未发现对造血系统不良反应。