司坦夫定胶囊的药理毒性是什么啊？

体外HIV敏感性：使用外周血单核细胞、单核细胞和成淋巴细胞，测定司坦夫定的体外抗病毒活性。对于实验室和临床分离出的HIV-1，其中50%抑制病毒复制的药物浓度（ED50）范围在0.009-4mM之间。在体外实验中，司坦夫定与去羟肌苷合用有相加作用；与扎西他滨合用有协同作用。司坦夫定与齐多夫定合用，其抗病毒作用随着两个药物浓度比例的不同，有时相加，有时拮抗。尽管体外HIV病毒对本药的敏感性已确定，司坦夫定对人体内HIV病毒复制的抑制作用尚不明确。

司坦夫定胶囊是人工合成的胸苷类似物，对体外人类细胞中人类免疫缺陷病毒(HIV)的复制有抑制作用。司坦夫定被细胞激酶磷酸化后，形成有活性的代谢产物三磷酸司坦夫定，它能抑制HIV病毒的逆转录酶，其机理有二个，一是通过对自然底物-三磷酸脱氧胸腺嘧啶的竞争；二是因为它缺少为DNA延长所需要的3-羟基，能促使DNA链断裂，而抑制病毒的DNA合成。除了对HIV病毒逆转录酶的抑制效应外，三磷酸司坦夫定还可抑制细胞DNA的两个多聚酶β和γ，且能显著减少线粒体DNA的合成。

耐药性：从体外和经司坦夫定治疗的病人中都分离出了对司坦夫定敏感性减弱的HIV病毒，经司坦夫定治疗的病人中分离出20对HIV病毒。对其表型进行分析后发现，其中有3对病毒对本药的敏感性减弱了4-12倍。目前对这种敏感性改变的遗传基础尚未确定，其临床意义也不明确。

交叉耐药：从经司坦夫定治疗的11个病人中分离出HIV病毒，其中有5个产生对齐多夫定的中度耐药性（9-176倍）；有3个产生对去羟肌苷的中度耐药性（7-29倍）。这种交叉耐药性的临床意义尚未明了。

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