司坦夫定胶囊的药代动力学是什么？

成人和儿童已在HIV感染的成人和儿童患者中研究了司坦夫定的药物代谢动力学。无论是单剂量还是多剂量给予，在0.03%-4mg/kg的剂量范围内，司坦夫定的血浆峰浓度和药时曲线下面积均与剂量成正比。每隔6、8或12小时重复给药，均无显著的司坦夫定积蓄。

吸收：本药口服后吸收迅速，给药后1小时内达血药峰浓度。胶囊和口服液的血药浓度相同。

分布：在0.01-11.4ug/mL的浓度范围，司坦夫定与血清蛋白的结合微弱，可不予考虑。司坦夫定在红细胞和血浆的分布相同。

代谢：司坦夫定在人体内的代谢情况尚不明了。

排泄：无论是何种给药途径，司坦夫定有40%的清除是通过肾脏排泄，其平均肾清除率为内生肌酐清除率的2倍，说明除了通过肾小球过滤外，司坦夫定还存在肾小管的主动分泌排泄。

肾功能不全有两项研究表明，随着肌酐清除率降低，口服后，司坦夫定的表观清除率下降，而终末清除半衰期相应延长。肾功能不全对Cmax和Tmax无明显影响。司坦夫定的血透清除率平均为120±18mL/分（n=12）；给药后2-6小时，血透液中司坦夫定的回收率为31±5%。

因此，肌酐清除率降低或接受血液透析的患者使用本药时需调整剂量。肝功能不全5个肝功能不全（由肝硬化引起）的非HIV感染患者（Child-Pugh分类为B或C级），单次给予司坦夫定40mg/kg，其药代动力学未见改变。老年人尚未对>65岁的患者研究本药的药代动力学。

性别对HIV感染患者的一项对照临床研究中（包括291例男性和27例女性），分析本药的群体药物代谢动力学，未发现有性别差异。种族对HIV感染患者的一项对照临床研究中（包括233例白种人，39例非洲美国人，41例拉丁美洲人，1例亚洲人和4例其他种族的患者），分析本药的群体药物代谢动力学，未发现有种族差异。

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