伊班膦酸注射液的药代动力学是什么？

在正常健康志愿者体内进行了伊班膦酸0.5、1.0、2.0毫克单次静脉注射后的药代动力学研究，在20例绝经后妇女体内进行了2.0、4.0、6.0毫克单次静脉注射后的药代动力学研究。结果显示下列药代动力学参数与给药剂量无关：终末半衰期，10～16小时；总清除率130ml/min；肾脏清除率88ml/min；肾脏重吸收率(0～32小时)60%；表观分布容积150L。伊班膦酸的体内清除过程分两相进行。静脉给药后部分以原形经尿排出，其余部分与骨组织结合。

伊班膦酸单次2、4和6毫克静脉滴注2小时给药，其药代动力学参数与剂量相关。单次6毫克静脉滴注2小时后的血清峰浓度为328ng/ml，而单次2毫克静脉滴注2小时后的峰浓度为246ng/ml。

伊班膦酸与血浆蛋白的结合率与其血清浓度无关。当伊班膦酸浓度达2000ng/ml时，其蛋白结合率为99%，但治疗剂量下不会达到如此高的血药浓度。虽然推测伊班膦酸可能与骨组织长期结合，但缺乏相关的临床资料。

单剂2mg，静脉注射（滴注时间15分钟）后，与健康志愿者相比，重度肾损害受试者（CLcr的平均值估计=21.2mL/min）的平均AUC0-24h升高了110%。单剂6mg，静脉注射（滴注时间15分钟）后，与健康志愿受试者（CLcr的平均值估计=120mL/min）相比，轻度肾损伤患者（CLcr的平均值估计=68.1mL/min）和中度肾损伤患者（CLcr的平均值估计=41.2mL/min）的平均AUC0-24分别升高了14%和86%。轻度肾损伤患者的平均Cmax没有升高，中度肾损伤患者的平均Cmax升高了12%。轻度肾损害患者(CLcr≥50且[80mL/min)无需调整静注剂量。对于为了预防在乳腺癌和骨转移疾病患者中发生的的骨骼不良事件而接受治疗的中度(CLcr≥30且[50mL/min)或重度(CLcr[30mL/min)肾损害患者，建议调整其静注剂量。

重度肾损害患者（CLcr[30mL/min）口服伊班膦酸10mg/天，治疗21天后，药物血浆浓度比肾功能正常患者(CLcr≥80mL/min)高2-3倍。治疗后重度肾损害患者的伊班膦酸的总清除率降低至44mL/min，而肾功能正常患者为129mL/min。轻度肾损害患者(CLcr≥50且[80mL/min)无需调整口服剂量。对于中度(CLcr≥30且[50mL/min)或重度(CLcr[30mL/min)肾

损害患者，建议调整其口服剂量。

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