依非韦伦胶囊药物相互作用有哪些

内容要点

依非韦伦胶囊适用于HIV-I感染的成人、青少年和儿童的抗病毒联合治疗。

依非韦伦是CYP3A4的诱导剂。与依非韦伦胶囊合并用药时,可能降低底物是CYP3A4的其他化合物的血浆浓度。

阿普那韦(Amprenavr)感染HIV的患者联合使用阿普那韦(每12小1200mg)和依非韦伦(每天600mg)时,阿普那韦的Cmax(33%),AUC(24%)和Cmin(43%)均有下降。虽然并未明确阿普那韦血药浓度显著下降的临床意义,当选择的治疗方案中包括阿普那韦和依非韦伦时需考虑到药代动力学相互影响的程度。

茚地那韦(ndinavir):茚地那韦(每8小时800mg)与依非韦伦胶囊同时服用时,由于酶诱导的结果,茚地那韦的AUC和Cmax分别降低约31%和16%。因而,依非韦伦胶囊与茚地那韦合用时,茚地那韦的剂量应从每8小时800mg增加到1000mg。

与茚地那韦同时用药时,依非韦伦胶囊的剂量勿需调整。

利托那韦(Ritonavir);在未受感染的志愿者中进行了依非韦伦胶囊600mg(每天睡前服药一次)和利托那韦500mg(每12小时用药)联合用药研究,结果显示这种联合用药的耐受性不好并且临床不良反应(如眩晕、恶心、感觉异常)和实验室化验值异常(如肝酶升高)的发生率较高。依非韦伦胶囊与利托那韦联合用药时,建议监测肝脏酶类。

沙奎那韦沙奎那韦(软胶囊剂型,每天用药3次,共1200mg)与依非韦伦胶囊合用时,沙奎那韦的AUC和Cmax分别降低62%和4550%。建议不要将依非韦伦胶囊与单独用作蛋白酶抑制剂的沙奎那韦合用。

利福霉素类:在12名未感染HIV的志愿者中,利福平可减少依非韦伦的AUC26%和Cmax20%。当与利福平同服时,依非韦伦胶囊的剂量应当提高到800mg/天。与依非韦伦胶囊同服时利福平的剂量不需调整。一项在未感染HV的志愿者中进行的研究表明,依非韦伦可分别减少利福布丁的Cmax32%和AUC38%,并增加利福布丁的清除率。利福布丁对依非韦伦的药代动力学没有显著影响。以上资料表明与依非韦伦联合服用时,利福布丁每天的用量应增加50%,若每周2至3次服用利福布丁,则利福布丁的剂量应加倍。

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