依非韦伦胶囊的药代动力学是什么？

未感染HIV志愿者单剂量(100mg～1600mg)口服给药5小时后依非韦伦胶囊血浆浓度达峰值(1.6～9.1mM)。剂量至1600mg，观察到Cmax及AUC呈剂量相关的增加；Cmax及AUC的增加不与剂量成比例，这一点支持本品在高剂量时，随着剂量的增加，吸收减少。多次给药并不改变达到峰药浓度所需的时间(3～5小时)，6～7天时达到血浆稳态浓度。

HIV感染者在血药稳态浓度时，平均Cmax、平均Cmin和平均AUC与每日口服剂量200mg，400mg，600mg呈线性关系。35位接受本品600mg每日一次治疗的患者，稳态Cmax是12.9mM，稳态Cmin是5.6mM，AUC是184mM·h。

未感染HIV志愿者中，高脂或正常进餐后单剂服用本品600mg的生物利用度较空腹服用时分别增加22%和17%。本品可以空腹服用或与食物同服。

人体研究及用人肝微粒体进行的体外研究表明，依非韦伦胶囊主要经细胞色素P450系统代谢为含羟基的代谢物及其进一步的葡萄苷酸化代谢产物。这些代谢产物本质上无抗HIV-1的活性。体外研究证实CYP3A4及CYP2B6是依非韦伦胶囊代谢过程中主要的同工酶。同时体外研究显示了依非韦伦胶囊抑制P450的同工酶2C9，2C19及3A4，在所观察的依非韦伦的血浆浓度范围内，Ki值是8.5～17mM。体外研究中，依非韦伦胶囊不抑制CYP2E1，仅在大大超出临床治疗剂量时才抑制CYP2D6和CYP1A2（Ki值是82～160mM）。

在CYP2B6同工酶纯合子G516T遗传变异的病人中依非韦伦胶囊血浆暴露可能会增加。尚不清楚这种变异相关的临床意义；然而不能排除与依非韦伦胶囊相关的不良事件发生的频率和严重程度有增加的可能性。

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