达希纳药理作用是怎么样的？如何发挥疗效？

　　答：达希纳是一种新型的靶向肿瘤治疗药物，它对那些产生格列卫（伊马替尼） 耐药或者不能耐受的慢性粒细胞白血病（CML）患者疗效显著。那么，达希纳药物 的药理作用是如何显示的？

　　诺华公司基于对格列卫（伊马替尼）bcr-abl复合物晶体结构的了解，合理设计了 一种针对bcr-abl耐药突变的新型abl激酶抑制剂，在甲基哌啶部分加入新的结合 基团，同时保留一个酞胺药效基团以保持对G1u286和AsP381的H键相互作用。这就 是达希纳（尼洛替尼），是一种高亲和力的以氨基嘧啶为基础的ATP竞争性抑制剂 。体外研究显示，能够选择性抑制bcr-aLl自磷酸化，降低野生型bcr-aLl和格列 卫耐药突变细胞的增殖和发育能力。

　　在CML的鼠科动物模型中，尼洛替尼选择性地与Bcr-Abl激酶的ATP结合位点高度结 合，在细胞系中和原发的Ph+CML白血病细胞中，抑制细胞增殖并延长生存期。本 品能有效对抗伊马替尼耐药突变形式的Bcr-Abl。在治疗剂量，本品也能抑制 PDGFR和c-Kit激酶。

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