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西罗莫司片的药物相互作用是怎样呢?

内容要点

西罗莫司片是处方药。西罗莫司片适用于接受肾移植的患者,预防器官排斥。西罗莫司片属于西药。那么,西罗莫司片的药物相互作用是怎样呢?

西罗莫司片的药物相互作用是:

西罗莫司片的主要成份是:西罗莫司。

西罗莫司片的药物相互作用是:已知西罗莫司是细胞色素CYP3A4和P-糖蛋白的作用底物,西罗莫司与部分药物同时服用时其药代动力学相互作用如下。环孢素微乳胶囊在单剂量药物-药物相互作用试验中,24例健康志愿者同时或在服用环孢素300mg4小时后服用西罗莫司10mg。在同时服用时,西罗莫司的平均Cmax和AUC分别比单独服用西罗莫司上升了116%和230%,但在服用环孢素4小时后服用,西罗莫司的Cmax和AUC比单独服用西罗莫司分别上升了37%和80%。当同时或服用环孢素4小时后服用西罗莫司,环孢素的平均Cmax和AUC未受明显影响。

如服用地尔硫卓,则应监测西罗莫司,必要时应调整剂量。酮康唑多剂量服用酮康唑显著影响西罗莫司的吸收速率和程度、以及西罗莫司的吸收总量,反映在西罗莫司的Cmax、tmax和AUC分别增长了4.3倍、38%和10.9倍,然而西罗莫司的终末半衰期无变化。单剂量西罗莫司不影响酮康唑稳态12小时的血浆浓度,故建议西罗莫司不应与酮康唑同时服用。

不需调整剂量即可同时服用的药物:下列药物在试验中未见有临床意义的药代动力学的药物间相互作用。西罗莫司可与这些药物同时使用,且无需调整剂量。

阿昔洛韦:20例健康志愿者,服用阿昔洛韦200mg,一天1次,连续3天,接着单剂量服用西罗莫司片10mg。地高辛:24例健康志愿者,服用地高辛0.25mg,一天1一次,连续8天,第8天服用单剂量西罗莫司片10mg。

格列本脲:24例健康志愿者,单剂量服用格列本脲5mg和西罗莫司片10mg,西罗莫司不影响格列本脲的降血糖作用。

磺胺甲基异噁唑/甲氧苄氨嘧啶:15例肾移植患者,单剂量服用磺胺甲基异噁唑(400mg)/甲氧苄氨嘧啶(80mg),同时每天口服西罗莫司8-25mg/m2。其它药物相互作用:西罗莫司在肠壁和肝中被CYP3A4同功酶广泛代谢,因而西罗莫司的吸收和全身吸收后的消除,可受到作用于此同功酶的药物的影响。CYP3A4的抑制剂可使西罗莫司的代谢减慢,西罗莫司的血液水平上升。

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发表时间:2014-12-05

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