西罗莫司片可以撤除环孢素基础免疫吗？

西罗莫司片是第一个可以撤除环孢素基础免疫抑制剂，是继环孢素A、吗替麦考酚酯和他克莫司问世后，新一代的免疫抑制剂。

西罗莫司片是继环孢素A、吗替麦考酚酯和他克莫司问世后，新一代的免疫抑制剂。1999年在美国和欧洲上市，2003年底在中国上市。因为它低肾毒性，能维持肾功能长期稳定，在免疫抑制的同时还能够降低移植病人肿瘤发生率的特点，使全球已经有近6万名移植病人使用，是美国食品药品监督管理局批准的第一个可以撤除环孢素的基础免疫抑制剂，为个体化免疫抑制方案的真正实施提供了可能。

西罗莫司口服液适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。临床建议雷帕鸣与环孢素和皮质类固醇类合并使用。在移植后，应尽可能早地开始服用本药。对新的移植受者，首次应服用本药的负荷量，即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天。虽然在临床试验中，所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是安全有效的，但对于肾移植患者，尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用本药2mg的患者，其总体的安全性优于每日服用本药5mg的患者。为使本药的吸收差异减至最小，本药应恒定地与或不与食物同服。

西罗莫司通过与其它免疫抑制剂截然不同的作用机制，抑制抗原和细胞因子(白介素IL-2，IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖。西罗莫司亦抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与亲免蛋白，即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合，生成一个免疫抑制复合物。此西罗莫司FKBP-12复合物对钙神经素的活性无影响。此复合物与哺乳动物的西罗莫司靶分子(mTOR，一种关键的调节激酶)结合，并抑制其活性。此种抑制阻遏了细胞因子驱动的T细胞的增殖，即抑制细胞周期中G1期向S期的发展。

实验模型研究表明，西罗莫司可延长小鼠、大鼠、猪和/或灵长目动物的同种异体移植物（肾、心、皮肤、胰岛、小肠、胰-十二指肠和骨髓）的存活期。西罗莫司可逆转大鼠的心和肾同种异体移植的急性排斥反应，并延长预敏感化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中，西罗莫司的免疫抑制作用可持续至停止治疗后6个月。此种免疫耐受性作用是针对同种抗原的。

在自体免疫疾病的啮齿类动物的模型中，西罗莫司抑制与下列疾病有关的免疫介导反应：系统性红斑狼疮、胶原蛋白引发的关节炎、自体免疫性I型糖尿病、自体免疫性心肌炎、实验性过敏性脑脊髓炎、移植物抗宿主疾病和自体免疫性眼色素层视网膜炎。

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