兰索拉唑肠溶胶囊(达克普隆)

【药品名称】

通用名称：兰索拉唑肠溶胶囊

商品名称：兰索拉唑肠溶胶囊(达克普隆)

【主要成份】 兰索拉唑。

【成 份】

化学名：（±）-2[[[3-甲基-4-（2，2，2-三氟乙氧基）-2-吡啶基]甲基]亚硫酰基]苯并咪唑

分子式：c16h14f3n3o2s

分子量：369.37

【性 状】 本品为白色胶囊，内容物为白色或类白色肠溶球状颗粒。

【适应症/功能主治】 胃溃疡、十二指肠溃疡、返流性食道炎、卓-艾综合征(zollinger-ellison症候群)、吻合口溃疡。

【规格型号】30mg*14s（达克普隆）

【用法用量】 1.胃溃疡，十二指肠溃疡，吻合口溃疡，卓-艾综合征：通常成人每日一次，口服兰索拉唑30mg。胃溃疡和吻合口溃疡，连续服用8周。十二指肠溃疡需连续服用6周。2.返流性食管炎：通常成人每日一次，口服兰索拉唑30mg，连续服用8周。对反复发和复发性返流性食管炎的维持治疗，每日一次，口服15mg，如症状缓解不明显可加量至30mg。[用法用量注意]?对于反流性食管炎的维持治疗，只有在15mg治疗效果不佳或治疗期间复发时才改为30mg口服。?对于维持治疗、高龄者、有肝功能障碍者、肾功能低下的患者，每日一次，口服兰索拉唑15mg。

【不良反应】 1.过敏症：偶有皮疹、瘙痒等症状，如出现上述症状时请停止用药。2.肝脏：偶有got、gpt、al-p、ldh、γ-gtp上升等现象，所以须细心观察，如有异常现象应采取停药等适应的处置。3.血液：偶有贫血、白细胞减少，嗜酸球增多等症状，血小板减少之症状极少发生。4.消化器：偶有便秘，腹泻，口渴，腹胀等症状。5.精神神经系：偶尔头痛、嗜睡等症状。失眠，头晕等症状极少发生。6.其他：偶有发热，总胆固醇上升，尿酸上升等症状。详见内包装说明书。

【禁 忌】 本品禁用于如下患者。(1)对本制剂成份有过敏史者禁用。(2)正在服用硫酸阿扎那韦的患者（见【药物相互作用】）。

【注意事项】 1、下列患者慎重用药：1）曾发生过药物过敏症的患者2）肝功能障碍的患者（导致药物代谢、排泄时间延长）3）老年患者（见【老年患者用药】）2、重要的注意事项1）在治疗过程中，应充分观察，按其症状使用治疗上所需最小剂量。2）对于胃溃疡、十二指肠溃疡和吻合口溃疡，由于缺乏足够的长期使用经验，建议不要使用本品进行维持治疗。3）维持治疗仅限于反复发作和复发性反流性食道炎，如果经30mg／日或15mg／日治疗的患者症状长期缓解，减量或停药不会造成复发，应减量至15mg／日或停药。维持治疗期间建议定期内窥镜检查随诊。3、其它注意事项1）有报道在类似药物的使用过程中可能会出现视觉障碍（奥美拉唑）。2）动物实验研究52周强制喂饲大鼠兰索拉唑，剂量为50mg／kg／日（约为临床用量的100倍），一例大鼠发生睾丸良性间质细胞瘤。另一项研究24个月强制喂饲大鼠15mg／kg／日以上的兰索拉唑，睾丸良性间质细胞瘤发生率增高，5mg／kg／日以上喂饲大鼠，可能出现胃类癌。此外，以兰索拉唑15mg／kg／日以上喂饲雌性大鼠和50mg／kg／日以上喂饲雄性大鼠，大鼠视网膜萎缩发生率升高。但睾丸间质细胞瘤和视网膜萎缩在小鼠致瘤研究和犬、猴的毒性试验中均未发现，因此上述病变认为可能是大鼠所特有。3）因本药会掩盖胃癌的症状，所以须先排除胃癌，方可给药。4）对长期使用本品的安全性尚未确立（缺乏长期用药的经验）。4、药物交付时：ptp包装的药物应从ptp薄板中取出后服用（有报到因误服ptp薄板坚硬的锐角刺入食道粘膜，进而发生穿孔，并发纵隔炎等严重的合并症）。

【儿童用药】对儿童用药的安全性尚未确立（由于在小儿的临床经验极少）。

【老年患者用药】一般而言，老年患者的胃酸分泌能力和其他生理机能均会降低，故应慎重使用，如从较低剂量开始。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.已确认兰索拉唑在大白鼠胎仔的血浆浓度比在母鼠中高。又在兔子（经口给药30mg/kg）的实验发现胎仔死亡率增加，故对孕妇或有可能怀孕的妇女，需事先判断治疗上的益处超过危险性时，方可用药。2.曾有报告指出，在动物实验中药品会转移到乳汁中。所以本药品不适合用于正在哺乳中的妇女。如不得已需服药时，应避免哺乳。

【药物相互作用】 兰索拉唑肠溶胶囊主要通过肝药物代谢酶cyp2c19和cyp3a4进行代谢。兰索拉唑肠溶胶囊的胃分泌抑制作用可能会促进或抑制伴随药物的吸收。(1)禁忌同时服用的药物（兰索拉唑肠溶胶囊不得与下列药物同时服用。）(2)合并用药时需注意（当与下列药物同时服用时，应谨慎给予兰索拉唑肠溶胶囊。）

【药物过量】尚未明确。

【药理毒理】 1．作用机制本药转移到胃粘膜壁细胞的酸分泌细管后，在酸性条件下，转变为活性体结构，此种活性物与分布于该区域的质子泵《h[sup]+[/sup] + k[sup]+[/sup])-atpase)的sh基结合，从而抑制该酶的活性，故能抑制胃酸的分泌。2．胃酸分泌抑制作用1)五肽胃泌素刺激胃酸分泌：健康成人，单次口服给药或每日一次兰索拉唑30mg口服给药，连续7天，可明显地抑制由胃泌素引起的酸分泌，且此作用在给药后能持续24小时。2)胰岛素刺激引起的酸分泌：健康成人，每日一次兰索拉唑30mg口服给药，连续7天，可明显地抑制由胰岛素引起的酸分泌。3)夜间的酸分泌： ．健康成人，每日一次兰索拉唑30mg口服给药，连续7天，具有明显地抑制夜间胃酸分泌的作用。4) 24小时的酸分泌：健康成人，以每日一次兰索拉唑30mg口服给药连续7天，通过24时胃液采样试验，可观察到24小时的胃酸分泌明显地受到抑制。5) 24小时胃内ph值的监测：’健康成人以及十二指肠溃疡患者，以每日一次兰索拉唑30mg口服给药连续7天，24小时的胃酸分泌皆明显地受到抑制。6) 24小时食道下段ph值的监测：反流性食管炎患者，以每日一次兰索拉唑30mg口服给药连续7天～9天，对胃食管反流现象，有明显地抑制作用。

【药代动力学】1．血中浓度兰索拉唑肠溶胶囊的生物利用度存在个体差异。在一项国外的交叉研究中，健康成人（6名受试者）在空腹或餐后单次口服30mg（1号胶囊）兰索拉唑后，以及在其他的健康成人（6名受试者）空腹口服15mg兰索拉唑后，检测到本品在血中基本上未发生改变，同时也检测到了代谢产物。下图显示了单次口服30mg本药物后原形化合物的血药浓度，提示了个体差异。2．尿中排泄6例健康成人空腹或餐后一次口服30mg或空腹口服15mg兰索拉唑后，尿中未检测到药物原形，只检出药物代谢产物。服药后24小时尿排泄率为13.1—23.0%。3．连续用药的药代动力学6例健康成人每日晨起空腹给与兰索拉唑30mg或15mg，连续7天，观察血药浓度和尿排泄率，本品不会引起体内蓄积。

【贮 藏】密封，在干燥处保存。

【包 装】铝塑泡罩包装，7粒x2板。

【有 效 期】36 月

【执行标准】国家药品标准ws1-(x-221)-20

【批准文号】国药准字h10980035

【生产企业】天津武田药品有限公司