达沙替尼片的注意事项有什么呢?

内容要点

达沙替尼片对其他疗法耐药或不能耐受的费城染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病成人患者。那么,达沙替尼片的注意事项有什么呢?

达沙替尼片的最大血药浓度(Cmax)出现在口服后0.5-6小时。达沙替尼片在一日15-240mg范围内,AUC及体内消除参数与剂量存在线性相关,总体平均终末半衰期(t1/2)为3~5小时。达沙替尼片的表观分布容积为2505L,显示本品纠纷分布广泛。达沙替尼片的题外试验中,达沙替尼片与积极其活性代谢物血浆蛋白结合率为96%和93%,在100~500ml浓度范围内基本恒定。达沙替尼片在人体内被广泛代谢,达沙替尼片主要代谢酶为细胞色素P450(CYP)3A4。

达沙替尼片用于已经治疗,包括甲磺酸伊马替尼(Imatinibmesylate/Gleevec)耐药或不能耐受的慢性骨髓性白血病所有病期(慢性期、加速期、淋巴系细胞急变期和髓细胞急变期)的成人患者。同时,达沙替尼片对其他疗法耐药或不能耐受的费城染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病成人患者。

达沙替尼片的注意事项:本品可导致严重的血小板减少症、中性粒细胞减少和贫血。骨髓抑制在晚期CML或PH+ALL患者中发生率较慢性期CML患者高。此外,本品在体外还可导致血小板功能不良,在接受本品治疗的患者中约有1%发生严重中枢神经系统出血,甚至死亡。

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