环孢素口服溶液的药代动力学是怎样呢?

内容要点

环孢素口服溶液为淡黄色或黄色的澄明油状液体。用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应。那么,环孢素口服溶液的药代动力学是怎样呢?

环孢素口服溶液的药代动力学是:

生物利用度研究资料表明,本品的平均环孢素生物利用度(AUC)与新山地明一致,而较赛斯平的平均AUC提高20~30%。以1:1由赛斯平转换成本品后,部分患者转变前后的环孢素血药浓度会有一些变化,请遵医嘱,在血药浓度监测的情况下,对服药剂量进行适当调整。

环孢素主要分布于血管外的全身各组织中,脂肪内浓度最高,其次为肝、肾上腺和胰腺。血液中33~47%的环孢素存在于血浆中,4~9%存在于淋巴细胞中,5~12%在粒细胞中。41~58%在红细胞中。血浆中90%的环孢素与蛋白(主要为脂蛋白)结合。

环孢素经肝脏代谢,已知代谢产物有15种,消除半衰期为10~27小时左右,主要以代谢物经胆汁及粪便排泄,尿中仅0.1%以原药形式排出。

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