替尼泊甙注射液作用机制是什么?

内容要点

替尼泊苷注射液,替尼泊甙注射液适用于治疗下列各种疾病:恶性淋巴瘤瘤、中枢神经系统肿瘤和膀胱癌。推荐与其他抗癌药物联合使用。

替尼泊甙注射液主要成分为:替尼泊苷。

其化学名称为:4-0去甲基-1-0(4,6-0,2-噻吩甲叉-β-D-吡喃葡萄糖甙)表鬼臼毒。

化学结构式:分子式为:C32H32O13S分子量为:656.66

替尼泊甙注射液为50mg(5ml)安瓿包装,每1ml含10mg替尼泊苷,60mgN,N二甲基乙酰胺,30mg苯甲醇,500mg聚氧乙基化蓖麻油,调ph至5左右的适量马来酸和42.7%(v/v)的无水乙醇。

替尼泊甙注射液为周期特异性细胞毒药物,作用于细胞周期S2后期和G2期,通过阻止细胞进入有丝分裂而起作用。替尼泊甙注射液也引起DNA键的单股性和双股性断裂(Clark,1987),其作用机理似为抑制拓扑异构酶Ⅱ(TopoisomeraseⅡ)所致。

对实验性鼠肿瘤,替尼泊苷在其体内具有广谱的抗肿瘤活性,包括多种血液系统肿瘤和各种实体瘤。体外和体内研究均显示对依托泊苷(etoposide)耐药菌株对替尼泊甙注射液有完全交互耐药性,反观亦如此,但偶见临床报告指出对两药可缺乏完全交叉耐药性。

作用特点:

替尼泊甙注射液为中性亲脂性物质,可以通过血脑屏障。

致癌性、致突变性和生殖毒性:

在各种细菌和哺乳动物遗传毒性试验中已发现替尼泊苷的致突变性。替尼泊甙注射液可减少猴与狗的精子生成,降低狗的睾丸和卵巢的重量。替尼泊苷可以引起鼠细胞系的基因变异和人类细胞系的DNA损伤。在人类和鼠组织培养物中已证实发生了染色体畸变。

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