咪唑立宾片可防止移植物排斥吗？

他咪唑立宾片的作用似乎是由细胞质内与之结合的蛋白FKBP12介导的。FKEP12使得本品进入细胞内，并形成复合物，该复合物竞争性地与钙调素特异性地结合并抑制钙调素，后者介导T细胞内－钙依赖性抑制性信号传递系统，从而阻止一系列淋巴因子基因转录。

他咪唑立宾片的药效作用

体内外实验证明，他咪唑立宾片是一强效的免疫抑制剂。他咪唑立宾片抑制细胞毒淋巴细胞的形成，移植排斥反应主要是由后者引起。该药抑制T细胞活化及TH细胞依赖性的B细胞增殖，以及淋巴因子的生成如白细胞介素2，白细胞介素3及β－干扰素，以及白细胞介素－2受体的表达。体内研究表明，他咪唑立宾片对肝和肾移植均有效。

他咪唑立宾片的毒理研究

1、急性毒性实验：大鼠口服的LD50为134mg/kg(雄性)和194mg／kg(雌性)，最小致死剂量雌雄均为100mg/kg。静脉给药的LD50分别为57mg/kg(雄性)和23.6mg/kg(雌性)，最小致死剂量为32mg/kg(雄性)和18mg/kg(雌性)。狒狒，单剂量口服250mg/kg，仅导致轻微的急性中毒表现。静脉给药50mg/kg后，即可观察到急性休克症状。

2、长期毒性实验：大鼠和狒狒的慢性毒性实验表明，本品口服剂量分别为1.5和10.0mg/kg/day，静脉剂量分别为0.32和1.0mg/kg/day，观察到轻微的、可逆转的肾毒性。而且，观察到胰腺的内分泌部分有损伤。这种改变同样是可逆的。

3、致突变性：相关体内及体外试验表明，本品没有任何潜在的致突变性。

4、致癌性：在为期一年的慢性毒性实验(小鼠和狒狒中)，以及长期致癌性实验中(大鼠18个月，小鼠24个月)。本品未显示出任何直接致癌危险。但从其他免疫抑制剂的经验来看，极少数病人有发生淋巴瘤及皮肤癌的可能。

5、生殖毒性:在小鼠试验中，受孕、胚胎及幼仔的发育、出生及围产期前后的发育，只有在给予明显的中毒剂量(3.2mg/kg/日)后才有所损害。唯一的例外是，在给予日剂量0.1mg/kg的本品时，幼仔出生时的体重出现可逆性地下降。进一步在兔子中进行的试验也观察到了对胚胎及幼仔的毒性反应。但也仅限于日剂量1.0mg/kg，且母体也出现了明显的毒副反应。据此，本品不应给予孕妇。

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