马来酸罗格列酮片效果如何?有哪些应用呢?

内容要点

马来酸罗格列酮片效果显著。马来酸罗格列酮片为噻唑烷二酮类口服降糖药,为高度选择性的过氧化物酶增殖体激活受体-γ(PPARγ)的激动剂,能激活PPARγ,调节许多控制葡萄糖及脂质代谢的胰岛素相关基因转录,受体后水平增加组织对胰岛素的敏感性,降低胰岛素抵抗,从而达到降低血糖的目的。

马来酸罗格列酮片应用:

1.一般盐酸吡格列酮仅能在胰岛素存在下发挥降糖作用,故不应用于Ⅰ型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒治疗。

2.低血糖症:当患者联合使用盐酸吡格列酮和胰岛素或其他口服降糖药时,有发生低血糖症的风险,此时可能有必要降低同用药物的剂量。

3.排卵:绝经期前不排卵的胰岛素抵抗患者,噻唑烷二酮,包括盐酸吡格列酮的治疗可能导致重新排卵。作为胰岛素敏感性改善的结果之一,这些患者如不采取有效避孕措施,则有怀孕的风险。

4.血液学:盐酸吡格列酮可能造成血红蛋白和红细胞压积的降低。就所有临床研究而言,盐酸吡格列酮治疗组病人的血红蛋白指标降低了2%到4%。这一变化主要出现在治疗开始的4到12周时,之后基本保持平稳。这些变化可能与血浆容积增加有关,在血液学方面无重要的临床意义。

5.水肿:水肿病人使用盐酸吡格列酮时应谨慎。在2型糖尿病双盲临床试验中,曾有盐酸吡格列酮治疗病人发生轻到中度水肿。

6.心脏:在临床前的试验中,噻唑烷二酮,包括吡格列酮,可造成血浆容积增加和由前负荷增加引起的心脏肥大。有334名2型糖尿病患者参加、为期6个月的安慰剂对照研究和一有至少350名2型糖尿病病人的长期(1年或以上)开放性研究中,超声心动显示,盐酸吡格列酮治疗病人平均左室质量指数无显著增加,平均心脏指数无显著降低。

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