服用马来酸罗格列酮片会出现体重增加吗？

马来酸罗格列酮片为橙色薄膜包衣异型片，除去包衣为白色或类白色。马来酸罗格列酮片的主要成份为马来酸罗格列酮。那么，服用马来酸罗格列酮片会出现体重增加吗？

马来酸罗格列酮片可被完全代谢，无原形药物从尿中排出，马来酸罗格列酮片主要代谢途径为N-脱甲基化和羟化，而后代谢物与硫酸和葡萄糖醛酸结合。马来酸罗格列酮片的文献显示，马来酸罗格列酮片在循环中所有代谢产物的活性均明显弱于原形化合物，故它们对胰岛素敏感性的作用甚微。马来酸罗格列酮片的体外研究表明，马来酸罗格列酮片主要经细胞色素P450同功酶CYP2C8代谢，很小部分经CYP2C9代谢。

马来酸罗格列酮片的绝对生物利用度为99％。马来酸罗格列酮片的血药浓度达峰时间（Tmax）为1小时。马来酸罗格列酮片对进食不改变本品的AUC值，但可引起Cmax下降约28％及Tmax延迟至1.75小时，此改变无明显临床意义，马来酸罗格列酮片在空腹或进餐时服用均可。马来酸罗格列酮片不会使2型糖尿病和/或糖耐量减低的模型动物出现低血糖。

马来酸罗格列酮片单用和与其它降糖药合用可出现体重增加，且具有剂量相关性(见表3)。体重增加的机制尚不清楚，但有可能为体液潴留和脂肪重新分布的共同作用的结果。本品上市后，罕见临床试验中所观察到的体重异常快速增加的报道。出现体重异常增加的患者应检测液体蓄积和容量相关的事件如过度水肿及充血性心衰。

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