盐酸吡格列酮片(安可妥)

【药品名称】

通用名称：盐酸吡格列酮片

商品名称：盐酸吡格列酮片(安可妥)

英文名称：pioglitazone hydrochloride tablets

【主要成份】本品主要成分是盐酸吡格列酮。

【成 份】

化学名：(±)-5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]-苯甲基]噻唑烷-2，4-二酮单盐酸盐

分子式：c19h20n203s·hcl

分子量：392.90

【性 状】本品为带有刻痕白色或淡黄色片。

【适应症/功能主治】本品主要适用于单靠饮食和运动不能控制血糖的非胰岛素依赖型糖尿病(Ⅱ型)患者的治疗。可单独治疗或与磺酰脲类降糖药、二甲双胍和胰岛素合用治疗。

【规格型号】15mg*30s

【用法用量】1 适用于所有患者的推荐用法 口服，一日一次。无充血性心力衰竭的患者起始推荐剂量为一日一次15mg或30mg。充血性心力衰竭患者的起始推荐剂量为一日一次15mg。根据糖化血红蛋白检测血糖的变化，患者一日服用剂量可从1次15mg逐步增加至最大剂量一次45mg。 2 与胰岛素分泌促进剂或胰岛素合并用药 如果本品和胰岛素分泌促进剂合并用药时患者出现了低血糖症状，应当降低胰岛素分泌促进剂药物的剂量。如果本品和胰岛素合并用药时，患者出现了低血糖症状，胰岛素的药物剂量应当降低10%-25%，并且应当根据患者的个体血糖反应情况对胰岛素用量作进一步的调整。 1.有报道女性患者发生浮肿的几率较高，因而女性患者用药时，起始剂量为1日1次15mg，并应注意观察是否发生水肿。 2. 从1日1次30mg增量至45mg后，有报道患者发生水肿的几率较高，因而增量至45mg时，应注意观察是否发生水肿。 3.本品与胰岛素制剂合用时，有报道患者发生水肿的几率较高，因而从一日一次15mg开始服药为宜。剂量增加需谨慎，并仔细观察水肿情况以及心力衰竭的体征和症状。 4.通常老年患者生理机能减退，因而从1日1次15mg开始服药为宜。

【不良反应】①低血糖。 ②吡格列酮组贫血症发生率为1.0％，安慰剂组为0。与胰岛素联合用药，吡格列酮组与安慰剂组贫血症发生率均为1.6％。与磺酰脲类联合治疗，吡格列酮组贫血症发生率为0.3％，安慰剂组为1.6％。与二甲双胍联合治疗，吡格列酮组贫血症发生率为1.2％，安慰剂组为0。血红蛋白平均降低2％～4％。 ③浮肿。 ④可能引起血浆容积增加，终致前负荷诱导型心脏肥大。 ⑤alt升高，吡格列酮组有0.26％的患者、安慰剂组有0.25的患者alt水平≥正常上限的3倍。偶尔出现肌酸激酶水平短暂升高。 ⑥未见致畸作用。

【禁 忌】对本品或制剂成分过敏的患者禁作。

【注意事项】①本品只有在胰岛素存在情况下才发挥抗高血糖的作用，因此，不适用于1型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。 ②对有胰岛素抵抗的绝经前停止排卵的患者，用噻唑烷二酮类包括吡格列酮治疗，可导致重新排卵。

【儿童用药】儿童使用盐酸吡格列酮是否安全、有效尚无定论。

【老年患者用药】在安慰剂对照的盐酸吡格列酮临床试验中，约有500名病人年龄在65岁或以上。盐酸吡格列酮的有效性和安全性在这些病人和年轻病人之间无显著差别。

【孕妇及哺乳期妇女用药】在泌乳大鼠中，吡格列酮可分泌到乳汁中。尚不清楚人可否将盐酸吡格列酮分泌入乳汁。因为许多药物可分泌入乳汁，母乳喂养的妇女不应使用盐酸吡格列酮。

【药物相互作用】①与含乙炔雌二醇及炔诺酮合用，可使2种激素的血浆浓度降低约30％。 ②本品对格列吡嗪、地高辛、华法林和二甲双胍无影响。 ③cyp3a4对本品的代谢有一定作用。 ④酮康唑在体外可明显抑制本品的代谢。 ⑤除膀胱外未发现其他器官有药物诱导型肿瘤。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】本品为噻唑烷二酮类抗糖尿病药物，属胰岛素增敏剂，作用机制与胰岛素的存在有关，可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗，增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理，并减少肝糖的输出。与磺酰脲类不同，本品不是一个胰岛素促分泌药。其作用机制是高选择性的激动过氧化物酶小体生长因子活化受体-γ[ppar-γ][1]，ppar-γ的活化可调节许多控制葡萄糖及脂类代谢的胰岛素相关基因的转录。实验表明，本品可减少胰岛素抵抗的高血糖、高胰岛素因症及高三酰甘油。本品引起的代谢变化导致了依赖胰岛素的组织应答的增加。由于本品提高了循环胰岛素的作用，因此它不能降低缺乏内源性胰岛素的血糖。

【药代动力学】本品每天给予10次后，吡格列酮及其活性代谢物的血清浓度持续升高，7d内达到稳态浓度。在稳定状态下，吡格列酮的2个活性代谢物Ⅲ的血浆浓度≥吡格列酮的血浆浓度，吡格列酮约占30％～50％，其auc占总auc的20％～25％。

【贮 藏】密封。

【包 装】15mg*30s/盒。

【有 效 期】36 月

【批准文号】国药准字h20052156

【生产企业】成都迪康药业有限公司