依非韦伦片的药理作用是什么？

依非韦伦片适用于与其他抗病毒药物联合治疗HIV-1感染的成人、青少年及儿童。为黄色类胶囊状薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

依非韦伦是人免疫缺陷病毒–1型(HIV-1)的选择性非核苷反转录酶抑制剂。依非韦伦是HIV-1反转录酶(RT)非竞争性的抑制剂，作用于模版、引物或三磷酸核苷，兼有小部分竞争性的抑制作用。远远超过临床治疗剂量的依非韦伦对HIV-2RT和人细胞DNA多聚酶α，β，γ和d无抑制作用。

未感染HIV志愿者中，高脂或正常进餐后单剂服用本品600mg的生物利用度较空腹服用时分别增加22%和17%。本品可以空腹服用或与食物同服。

本品未在3岁以下及体重小于13kg的儿童患者中进行研究。接受依非韦伦治疗的57名儿童患者中，除新发皮疹在儿童中的发生率较高外(46%)，其余不良反应的类型和发生率大致与成人类似。儿童体内依非韦伦的药代动力学与成人类似。49名患儿服用了等量于600mg本品的硬胶囊（根据体重计算体表面积来调整剂量），稳态Cmax是14.2mM，稳态Cmin是5.6mM，AUC是218mM•h。17名患儿服用了研究用的口服溶液，等量于上市剂型600mg本品的硬胶囊（根据体重计算体表面积来调整剂量），稳态Cmax是11.8mM，稳态Cmin是5.2mM，AUC是188mM•h。

本品过量用药的治疗需采取一般支持性措施，包括监测生命体征并观察患者的临床状况。可给予活性炭以帮助去除未吸收的药物。尚无本品过量用药的特异解毒剂。由于依非韦伦与蛋白高度结合，透析不太可能有效地从血液中清除该药物。

本品禁用于临床上对本产品任何成份明显过敏的患者。本品不得与特非那丁,阿司咪唑,西沙必利，三唑仑,匹莫齐特，苄普地尔或麦角衍生物合用，因为依非韦伦竞争CYP3A4可能抑制这些药物的代谢，并可能造成严重的和/或危及生命的不良事件[如，心律失常、持续的镇静作用或呼吸抑制]。本品不应与伏立康唑标准剂量合用。因为依非韦伦可以显著地降低伏立康唑的血浆浓度，同时伏立康唑也使依非韦伦的血浆浓度显著升高。

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