苯磺酸氨氯地平片的药理机制是什么？

　　络活喜（苯磺酸氨氯地平片）属于钙离子拮抗剂，是截止目前为止世界处方量最大的治疗高血压的品牌药物。1990年以来，它在全球的使用已超过400亿个病人治疗日。该药品的成功得益于其杰出的疗效。主治高血压(单独或与其他药物合并使用)，心绞痛：尤其自发性心绞痛(单独或与其他药物合并使用)。

　　【药理作用】

　　[url=http://www.fuguantang.com/goods/1624.html]苯磺酸氨氯地平[/url]是二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。本品选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率，因此药理作用逐渐产生。

　　【药代动力学】

　　给予口服氨氧地平治疗剂量后， 6-12小时血药浓度达至高峰，绝对生物利用度约为64-90％，氨氯地平的生物利用度不受摄入食物的影响 氨氯地平通过肝脏被广泛(约90％)代谢为无活性的代谢产物，其他10％以原药形式排出，60％的代谢物经尿液排出，体外研究表明，在高血压患者中，血浆蛋白结合率约为93％。其血浆清除率为双相性，终末消除半衰期约为35-50小时．连续每日给药7-8天后，氨氯地平的血药浓度达至稳态． 氨氯地平的药代动力学不受肾功能损害的影响。因此肾功能衰竭患者仍应接受常规初始

【药理毒理】

　　临床药理学 作用机理： 氨氯地平是-种二氢毗啶钙拮抗剂(亦称钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)，它能够抑制钙离子跨膜进入血管平滑肌和心肌。实验数据表明氨氯地平与二氢吡啶及非二氢吡啶的结合位点均可结合。心肌和血管平滑肌的收缩过程依赖于细胞外钙离子通过离子通道进入细胞内来完成。氨氯地平可选择性抑制钙离子跨膜转运，对血管平滑肌细胞的作用要比心肌细胞的作用强，体外实验可观察到该药存在负性肌力作用，但临床治疗剂量在活体动物实验中未观察到这-作用。[url=http://www.fuguantang.com/goods/1624.html]氨氯地平[/url]不影响血清钙的浓度。

【临床试验】

　　对于高血压的作用 成人患者；氨氯地平的降压疗效在15个双盲、随机，安慰利对照的研究中得到了证实，其中氨氯地平组800人，安慰剂组538人。安慰剂校正后，接受每天一次本品给药治疗的轻中度高血压患者用药后24小时卧位和立位血压下降有统汁学意义，平均立位血压降低12／6mmHg，卧位血压降低13／7mmHg．间隔24小时给药观察到药物降压作用可持续24小时(降压峰值和谷值效果几乎相同)。用药时间达到1年的患者未显示对药物的耐受性．3个平行。固定剂量的剂量反应研究显示：在推荐剂量范围内，卧位和立位。

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