注射用醋酸卡泊芬净的药物相互作用是什么?

注射用醋酸卡泊芬净适用于食管念珠菌病，以及其它药物(如两性霉素B、两性霉素B指质体、伊曲康唑等)治疗无效或不耐受的侵入性曲霉病。

【药物相互作用】

体外试验显示，醋酸卡泊芬净对于细胞色素P450(CYP)系统中任何一种酶都不抑制。

在临床研究中，卡泊芬净不会诱导改变其它药物经CYP3A4代谢。卡泊芬净不是P-糖蛋白的底物。对细胞色素P450而言，卡泊芬净是一种不良的底物。在2项临床研究中发现，环孢素(4mg/kg一次给药，或3mg/kg两次给药)能使卡泊芬净的AUC增加大约35%。AUC增加可能是由于肝脏减少了对卡泊芬净的摄取所致。本品不会使环孢菌素的血浆浓度升高。当本品与环抱菌素同时使用时，会出现肝酶ALT和AST水平的一过性升高。在一项40名患者使用本品和环孢菌素1-290天不等(平均17.5天)的回顾性研究中，没有发现严重的肝脏不良事件。

在健康受试者中进行的临床研究中显示，本品的药代动力学不受伊曲康唑、两性霉素B、麦考酚酸盐、奈非那韦或他克莫斯的影响。本品对伊曲康唑、两性霉素B、利福平或有活性的麦考酚酸盐代谢产物的药代动力学也无影响。本品能使他克莫司(FK-506)的12小时血浓度(C12hr)下降26%。对于同时接受这2种药物治疗的病人，建议对他克莫司的血浓度进行标准的检测，同时适当地调整他克莫司的剂量。

两项药物相互作用的临床研究显示利福平既诱导又抑止卡泊芬净的消除，稳态显示净诱导作用。在其中一项研究中，同一天开始给予利福平和卡泊芬净合用14天。在第二项研究中，单独给予利福平14天使其诱导作用达到稳态，然后再给予利福平和卡泊芬净合用14天。当利福平的诱导作用达到稳态时，卡泊芬净AUC或输注末浓度变化很小，但卡泊芬净谷浓度减少了约30%。利福平的抑制作用表现在当同一天开始使用利福平和卡泊芬净时，卡泊芬净血浆浓度在第1天有短暂的升高(AUC升高约60%)。

当卡泊芬净加至已进行的利福平治疗中，没有发现这种抑止作用，卡泊芬净的浓度没有升高。另外，群体药代动力学检查的结果提示，当本品与其他药物清除诱导剂(依非韦伦、奈韦拉平、苯妥英、地塞米松或卡马西平)同时使用时，可能使卡泊芬净的浓度产生有临床意义的下降。目前获得的数据显示在卡泊芬净消除中的可诱导药物清除机理更象一种摄取运转过程，而不是代谢。

因此，当本品与药物清除诱导剂如依非韦伦、奈韦拉平、利福平、地塞米松、苯妥英或卡马西平同时使用时，应考虑给予本品每日70mg的剂量。

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