欣立得的药代动力学

内容要点

欣立得,通用名称为美他多辛胶囊,为胶囊剂,内容物为白色或类白色的颗粒或粉末。欣立得主治酒精性肝病。长期服用欣立得或大量服药,偶尔可使少数病人发生周围神经疾病,暂停服药后多可自然减退。那么欣立得的药代动力学是什么呢?欣立得可以治疗什么病呢?适合什么患者服用?

  据文献报道,欣立得口服后易吸收,其生物利用度为60%—80%,口服后1小时左右血中出现峰浓度。在体内分布广泛,以肝和肾组织为较高。血液和组织中吡多醇与L-2-吡咯烷酮-5-羧酸依旧保持着相等的比例。血液浓度半衰期40—60分钟。本品的一部分参与γ-谷氨酰循环而代谢,代谢产物最后从尿(40%—45%)和粪(35%—50%)中排出。

  欣立得能够改善由于长期饮酒导致的肝功能损害。动物试验显示,欣立得具有抗肝细胞脂质过氧化的作用,可以减轻慢性酒精中毒动物肝细胞内脂肪的蓄积。在鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验(Ames试验)、中国仓鼠肺成纤维细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验中,美他多辛未显示出致突变作用。

  欣立得可以拮抗左旋多巴的药效,应用左旋多巴治疗帕金森氏病的患者应特别注意。

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