磷酸氟达拉滨片应该什么时候停用呢

内容要点

磷酸氟达拉滨片中抑制DNA的合成是其主要作用。磷酸氟达拉滨片的体外研究显示,磷酸氟达拉滨片对慢性淋巴细胞白血病(CLL)的淋巴细胞用2F-ara-A处理后。

磷酸氟达拉滨片为白色冻干块状物,在水中易溶。磷酸氟达拉滨片的主要成份为磷酸氟达拉滨。那么,磷酸氟达拉滨片应该什么时候停用呢?

磷酸氟达拉滨片对于2F-ara-ATP的作用机理在有些方面还不十分清楚,推测主要是通过影响DNA、RNA和蛋白质的合成而抑制细胞生长,磷酸氟达拉滨片中抑制DNA的合成是其主要作用。磷酸氟达拉滨片的体外研究显示,磷酸氟达拉滨片对慢性淋巴细胞白血病(CLL)的淋巴细胞用2F-ara-A处理后,出现广泛的DNA断裂和以凋亡为特征的细胞死亡。

磷酸氟达拉滨片是氟达拉滨(2F-ara-A)的水溶性前体药物,磷酸氟达拉滨片在人体内可以被快速定量地脱磷酸化为核苷酸2F-ara-A。另外一种代谢产物2F-ara-次黄嘌呤是调察到的狗的主要代谢产物,而在人体中仅仅观测到微量。

磷酸氟达拉滨片应一直用到取得最佳治疗效果(完全或部分缓解,通常需6个周期)后停用。

磷酸氟达拉滨片口服后,磷酸氟达拉滨片的血浆浓度在用药后1-2小时出现,可大约达到静脉用药时输注末血药浓度的20-30%。磷酸氟达拉滨片在单次或重复用药后2F-ara-A的平均系统生物利用度为50-65%,且在服用溶液或速释片后相似。磷酸氟达拉滨片在口服2F-ara-AMP并同时进食,可以观察到系统生物利用度(AUC)轻度升高([10%),磷酸氟达拉滨片的血浆峰浓度(Cmax)轻度下降,且Cmax延时出现;磷酸氟达拉滨片的终末半衰期未受影响。

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