磷酸氟达拉滨片的药物代谢动力学是怎么样的

药物代谢动力学主要研究机体对药物的处置的动态变化，包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程。那么磷酸氟达拉滨片的药物代谢动力学是怎么样的？

磷酸氟达拉滨在体内被快速地去磷酸化成为2F-ara-A，2F－ara－A能被主动转运到白血病细胞内，在细胞内它首先被再磷酸化为单磷酸盐，随后是双磷酸盐和三磷酸盐。三磷酸盐2F－ara－ATP是细胞内主要的代谢产物，也是目前已知的唯一有细胞毒作用的代谢产物。

CLL患者白血病淋巴细胞中的2F－ara－ATP浓度达峰中位时间是4小时，峰浓度差异显著，中位值约为20μM。白血病细胞内的2F－ara－ATP水平远高于血浆中2F－ara－A的峰值，这表明药物在靶位点蓄积。白血病淋巴细胞体外培养实验显示，细胞外的2F－ara－A暴露(包括2F－ara－A的浓度和培养时间)与细胞内2F－ara－ATP的浓缩呈线性关系。2F－ara－ATP从靶细胞清除的中位半衰期是15和23小时。

磷酸氟达拉滨片主要靠肾脏排出，静脉注射剂量的40－60%通过尿液排出。磷酸氟达拉滨片在实验室动物中用[sup]3[/sup]H－2F－ara－AMP进行的药物总出入量实验发现，从尿液中可以完全回收放射性标记物。磷酸氟达拉滨片作用机制仍然不清楚，推测其对于DNA.RNA和蛋白质合成的作用可抑制DNA的合成从而抑制细胞的生长。磷酸氟达拉滨片的体外研究表明，CLL细胞接触2F－ara－A可触发DNA断裂和凋亡的细胞死亡特征。

磷酸氟达拉滨片的哺乳期妇女用药：还不清楚磷酸氟达拉滨是否通过人的乳汁分泌。临床前的动物实验证实，磷酸氟达拉滨和/或其代谢产物可以由母体的血液进入乳汁。因此，接受磷酸氟达拉滨治疗期间不得哺乳；治疗前已开始哺乳的患者应停止哺乳。

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