岩列舒药物代谢动力学结果如何?


  岩列舒(比卡鲁胺胶囊)属于长效口服非甾体类抗雄激素药物,是替代手术等手段治疗的一种治 疗方法,手术往往切除睾丸,患者失去性腺,而服用该药则可以避免这一情况,能提高患者的生 活质量。

  比卡鲁胺胶囊经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响 。(S)-异构体相对(R)-异构体消除较为迅速,后者的血浆半衰期为一周。在本品的每日用量下, (R)-异构体因其半衰期长,在血浆中蓄积了约10倍,因此非常适合每日一次的口服。当每日服用 本品50mg时,(R)-异构体的稳态血浆浓度约9(g/ml,稳态时有效(R)-异构体占总循环内药量的99% 。(R)-异构体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。有证据表明在严重肝损 害病例中,(R)-异构体血浆清除较慢。本品与蛋白高度结合(96%)并被广泛代谢(经氧化及葡萄糖 醛酸化),其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。

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