醋酸阿比特龙片(晴可舒)

【药品名称】

通用名称：醋酸阿比特龙片

商品名称：晴可舒

【主要成份】 醋酸阿比特龙。

【性 状】 本品为冲剂。本品为白色至类白色，椭圆形片剂。

【主要作用】 本品与泼尼松合用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。

【规格型号】0.25g*120片*1瓶/盒

【用法用量】本品推荐剂量为1000 mg（4×250 mg片）口服每日一次，与泼尼松5 mg口服每日2次联用。本品须空腹服用，与食物同时服用会增加本品的全身暴露量。在服用本品之前至少2小时，和服用本品之后至少1小时内不得进食（见【药代动力学】）。本品应当伴水整片吞服。请勿掰碎或咀嚼服用。

【注意事项】由盐皮质激素过量导致的高血压、低钾血症和体液潴留
由于本品对CYP17的抑制作用会导致盐皮质激素水平升高，因此可能会引起高血压、低钾血症和体液潴留。在2项随机临床试验中，本品治疗组2%的患者出现3-4级高血压，4%的患者出现3-4级低钾血症，1%的患者出现3-4级水肿（见【不良反应】）。
与皮质类固醇合用可抑制促肾上腺皮质激素（ACTH），从而降低这些不良反应的发生率及严重程度。对于患有基础疾病并可能因血压升高、低钾血症和体液潴留而加重的患者，如心力衰竭、近期发生心肌梗塞或室性心律失常，须慎用本品。有心血管疾病病史的患者应慎用本品。尚未确定本品在左室射血分数（LVEF）<50%或NYHA心功能III级或IV级心衰患者中（研究1）或NYHA心功能II级至IV级心衰患者中（研究2）的安全性，因为这些患者被排除在这2项随机临床试验外（见【临床试验】）。在本品治疗前和治疗期间应控制高血压并纠正低钾血症。治疗期间，前3个月应监测血压、血钾、体液潴留（体重增加、外周水肿）及其他充血性心力衰竭的体征和症状，每两周监测一次，此后每月监测一次，并对异常予以纠正。按照临床指征评估心脏功能，应采取适当处理措施，如果出现临床显著的心脏功能恶化，应考虑停止本品治疗。

肾上腺皮质功能不全
在2项随机临床试验中，肾上腺皮质功能不全的发生率在本品治疗组和安慰剂组分别为0.5%和0.2%。已报告接受本品联合泼尼松治疗的患者在停用每日的类固醇和/或伴发感染或应激状态时，出现肾上腺皮质功能不全。应监测肾上腺皮质功能不全的症状和体征并慎用本品，尤其是对于停用泼尼松、降低泼尼松剂量或出现异常应激状态的患者。本品治疗导致的盐皮质激素过量相关的不良反应可能会掩盖肾上腺皮质功能不全的症状和体征。根据临床需要进行适当的检查，以确诊肾上腺皮质功能不全。出现应激情况之前、期间和之后可能要增加皮质类固醇剂量。

肝毒性
在2项随机临床试验中，3/4级ALT或AST升高（至少5×ULN）在本品治疗的患者中发生率为4%，通常发生在治疗开始后前3个月。相比基线肝功能正常的患者，基线ALT或AST升高的患者更有可能出现肝功能指标升高。本品治疗组中约1%的患者因肝酶升高而停止治疗。未报告与本品明确相关的肝毒性导致的死亡案例。
于开始本品治疗前、治疗开始后前3个月内每2周1次、以及其后每月1次监测血清转氨酶（ALT和AST）和胆红素水平。对于基线中度肝功能损害而接受250mg的低剂量治疗的患者，于开始治疗前、治疗第1个月内每周1次、随后2个月内每2周1次、以及之后的每月1次监测ALT、AST和胆红素水平。如果出现提示肝毒性的临床症状或体征，须及时监测血清总胆红素、AST和ALT水平。如AST、ALT或胆红素较基线值升高，须增加监测频率。一旦AST或ALT升高至5×ULN以上，或胆红素升高至3×ULN以上，须暂时中断本品并密切监测肝功能。
仅在肝功能检查值恢复至患者基线水平或AST和ALT≤2.5×ULN且总胆红素≤1.5×ULN后，才能以低剂量水平再次使用本品治疗（见【用法用量】）。
尚不清楚在AST或ALT≥20×ULN和/或胆红素≥10×ULN患者中再次使用本品治疗的安全性。
上市后罕有急性肝脏衰竭、暴发性肝炎的报道，一些为致死性的（见【不良反应】）。

食物可增加本品暴露量
本品须空腹服用。至少在服药前2小时及服药后1小时内禁食。与空腹服药相比，于进餐时服用单剂量本品，阿比特龙的Cmax和AUC0-∞（暴露量）分别增加至17倍和10倍。对于多次与食物同时服用本品时导致的暴露量增加的安全性尚未进行评估（见【不良反应和药代动力学】）。

骨密度
晚期转移性前列腺癌（去势抵抗性前列腺癌）患者可能出现骨密度降低。本品与糖皮质激素联合使用可增强这种效应。

既往使用酮康唑
既往使用酮康唑治疗的前列腺癌患者，其缓解率可能较低。

高血糖症
使用糖皮质激素会增加高血糖症风险，因此应经常测量糖尿病患者的血糖。

骨骼肌反应
接受本品治疗的患者已报告数例肌病事件。部分患者出现横纹肌溶解伴随肾衰竭。大部分病例在治疗期第一个月内出现，停用本品后可恢复。对合并使用已知与肌病/横纹肌溶解有关的药物治疗的患者，应慎用本品。

联合化疗治疗
本品与细胞毒性化疗联合使用的安全性和疗效尚未确定。

辅料不耐受性
本品含乳糖。有半乳糖不耐受症、Lapp（拉普）乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收障碍症等罕见遗传问题的患者不应服用本品。本品还含有钠，每4片剂量的钠含量超过1 mmol（或27.2 mg）。限钠摄入的患者应予以考虑。

其它潜在风险
转移性去势抵抗性前列腺癌男性患者（包括正在接受本品治疗的患者）可能有贫血和性功能障碍的风险。
请置于儿童不易拿到处。

【贮 藏】15-30°C以下保存。

【有 效 期】24 月

【批准文号】国药准字H20193207

【生产企业】正大天晴药业集团股份有限公司