硫酸阿巴卡韦片的药理作用是吗？

硫酸阿巴卡韦片，适应症为治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人，进行抗逆转录病毒的联合治疗。本品疗效的确证主要是基于与拉米夫定和齐多夫定联合用药，对于以往从未接受过治疗的患者的研究结果。

药理作用

阿巴卡韦是一核苷类逆转录酶抑制剂。它是一种选择性HIV-1和HIV-2抗病毒制剂，包括对齐多夫定、拉米夫定、扎西他滨、去羟肌苷或奈韦拉平敏感度降低了的HIV-1分离株。体外研究已证实，阿巴卡韦对HIV作用的机制是抑制HIV的逆转录酶，而这一过程导致链的终止并打断病毒复制的周期。阿巴卡韦在体外显示与奈韦拉平和齐多夫定联合应用时有协同作用。阿巴卡韦也显示与去羟肌苷、扎西他滨、拉米夫定和斯塔夫定联合应用时有相加作用。

体外试验中已筛选出对阿巴卡韦耐受的HIV-1分离株，这些分离株与逆转录酶编码区(编码子M184V、K65R、L74V和Y115F)中特殊的基因型的改变有关。体外及体内试验中，病毒对阿巴卡韦产生耐药性的过程相对缓慢，必须发生多个突变，其IC50才能比野生型高8倍，这可能是有临床意义的水平。对阿巴卡韦耐受的分离株可能对拉米夫定、扎西他滨及/或去羟肌苷的敏感性也降低，但对齐多夫定和斯塔夫定仍保持敏感。

在阿巴卡韦、蛋白酶抑制剂和非核苷类逆转录酶抑制剂之间产生交叉耐药是不太可能的。预先接受其它核苷类抑制剂并对其产生耐药的临床隔离病人，病毒复制无法控制，已证实上述病人对阿巴卡韦的敏感性降低。

临床应用经验对于从未接受过抗逆转录病毒药物治疗的病人，阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定联合治疗，使约70%(48周时的意向治疗人群分析)病人的病毒载量无法测出([400copies/mL)，CD4细胞相应升高。

对从未接受过治疗的病人进行的一项为期超过48周的临床研究，阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定联合治疗的抗病毒疗效与茚地那韦、拉米夫定和齐多夫定联用的疗效相似。

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