利塞膦酸钠片药代动力学是什么？

利塞膦酸钠片的药代动力学特点如下：

吸收本品口服后由上消化道迅速吸收，血药浓度达峰时间（Tmax）约为服药后1小时，在一定剂量范围内（单剂量给药：2.5～30mg，多剂量给药：2.5～5mg），吸收呈剂量依赖性。连续用药57天内可达到稳态血浆浓度。利塞膦酸钠片的平均绝对口服生物利用度为0.63%（90%置信限：0.54%～0.75%），与食物同服时生物利用度降低。与空腹给药相比，早餐前半小时或晚餐后2小时给药，吸收减少55%；早餐前1小时给药，吸收减少30%。本品在早餐前至少30分钟给药是有效的。

分布人体平均稳态分布容积为6.3L/kg。人血浆蛋白结合率约为24%。给大鼠和狗静脉注射单剂量14C标记的本品，吸收量的大约60%分布到骨组织，其余随尿液排出，软组织分布极少，大鼠经多次灌胃后，大约有0.001%～0.01%的本品分布到软组织。

代谢本品在体内无明显代谢。

消除口服给药后，吸收量的约一半在24小时内随尿排出，未吸收的药物以原型随粪便排出。其平均肾清除率为105ml/分，与肌酐清除率之间呈线性关系，而无剂量依赖性。终末半衰期（t1/2）达480h，代表本品从骨组织的解离速率。

特殊人群的药代动力学

儿童本品尚未在18岁以下患者中进行药代动力学研究。

性别本品的口服生物利用度和药代动力学基本上没有性别差异。

老年人老年患者（]60岁）和年轻患者具有相似的生物利用度，因此老年患者不需调整剂量。

肾功能不全本品主要以原形经肾排泄。与肾功能正常的人相比，肌酐清除率约为30ml/分的患者，本品的肾清除率约减少70%。严重肾功能损害（肌酐清除率[30ml/分）的患者慎用本品。肌酐清除率≥30ml/分的患者不需要调整剂量。

肝功能不全尚未在肝功能损害的患者中评价过本品的安全性和有效性。

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