比卡鲁胺片的药理作用有哪些

内容要点

比卡鲁胺片可以阻滞细胞对雄激素的摄取,抑制雄激素与靶器官的结合,与雄激素受体结合后形成受体复合物,并进入细胞核内,与核蛋白结合,从而抑制肿瘤细胞生长;可作为晚期前列腺癌姑息治疗的一线用药。那么比卡鲁胺片的药理作用有哪些呢?

比卡鲁胺片是一种有效的抗雄激素药物,并且在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂。动物靶器官变化与这些作用相关,包括肿瘤诱发。在人体,酶诱导作用还未发现。临床前试验的结果被认为与晚期前列腺癌病人治疗无相关性。

比卡鲁胺片药理作用:比卡鲁胺片属于非甾体类抗雄激素药物,没有其它激素的作用,它与雄激素受体结合而使其无有效的基因表达,从而抑制了雄激素的刺激,导致前列腺肿瘤的萎缩。比卡鲁胺片是消旋物,其抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对应体上。

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