亚叶酸钙注射液的药理作用是什么？

亚叶酸是四氢叶酸(THF)的5-甲酰衍生物的非对映异构体混合物，其生物活性物质为左旋体称为左亚叶酸。

亚叶酸不需要经过二氢叶酸还原酶的还原作用而直接参与使用叶酸作为体内转移“一碳基团”载体的生物反应。L–亚叶酸(L-5甲酰四氢叶酸)快速代谢(依次为5,10-甲基四氢叶酸，5,10-亚叶酸四氢叶酸)为L-5-甲基四氢叶酸。L-5-甲基四氢叶酸能够通过其他途径代谢为5，10-亚甲基四氢叶酸，5，10-亚甲基四氢叶酸通过PDAH2和NADPH辅酶的催化还原，不可逆地转化为5-甲基四氢叶酸。

使用亚叶酸能够抵消抑制二氢叶酸还原酶的盐酸拮抗剂(例如甲氨蝶呤)的治疗效果和毒性。亚叶酸能够增强氟嘧啶(如5-氟尿嘧啶)在肿瘤治疗中的疗效和毒性作用。同时使用亚叶酸似乎并不改变5-氟尿嘧啶在血浆中的药代动力学过程。5-氟尿嘧啶在体内代谢为脱氧氟尿嘧啶核苷酸，结合并抑制胸苷酸合成酶(该酶在DNA修复和复制中十分重要)。

亚叶酸在体内很容易转化成5，10-亚甲基四氢叶酸，该转化物能够稳定脱氧氟尿嘧啶核苷酸与胸苷酸合成酶的结合，进而增强对该酶的抑制作用。毒理研究大鼠和兔的生殖毒性研究显示，亚叶酸钙注射液在人用剂量的至少50倍时，未见胚胎毒性。

国外临床研究中，63例直肠癌患者使用了亚叶酸钙注射液，结果显示亚叶酸钙注射液不良反应包括呕吐(86.36%),感觉神经毒性(51.82%),脱发(10.00%)，运动神经毒性(3.64%)，口腔黏膜炎(2.73%),发热(1.82%)。上述不良反应以Ⅰ级和Ⅱ级为主。Ⅲ级不良反应包括恶心、呕吐、发热和感觉神经毒性反应。实验室检查异常主要包括白细胞减少、中性粒细胞减少、白细胞数减少(60.7%)，血红蛋白减少(40.5%)，总蛋白降低(14.5%)。

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