尼可地尔的作用机制和安全性如何?


  尼可地尔作为首个用于临床的钾离子通道开放剂,喜格迈片被证实可以显着减少全因死亡,减少心血管事件,改善心绞痛患者的长期预后。

  尼可地尔的作用机制

  尼可地尔以烟酰胺为基本骨架,同时具有硝酸基,其独特的结构赋予尼可地尔双重作用机制。

  1、类硝酸酯作用:不依赖内皮细胞生成NO,激活鸟苷酸环化酶,促使钙离子外流,同时降低收缩蛋白对钙离子的敏感性,作用于血管平滑肌舒张体循环静脉,降低心脏前负荷,还能舒张大冠状动脉,增加冠脉血流;

  2、钾离子通道开放作用:使细胞膜超极化,抑制电位依赖的钙离子内流,可舒张小冠状动脉和阻力血管,增加冠脉血流,及降低心脏后负荷。因此,尼可地尔在降低心肌耗氧同时,增加心肌供氧,双重改善心肌缺血。

  尼可地尔的安全性

  对14324例使用尼可地尔患者的上市后安全性观察发现,尼可地尔具有良好的安全性,不良反应总发生率为4.6%,头痛发生率为3.6%,且95%为轻中度,远低于硝酸酯头痛发生率和严重程度。此外,尼可地尔无硝酸酯的耐药性,无须偏心给药,可24小时防治心绞痛发作。


恩恩,有点点了解,医药知识还是比较难懂。
尼可地尔的作用机制和安全性如何?
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