唑来膦酸注射液的药代动力学是什么？

吸收

在开始输注唑来膦酸后，活性成份的血浆浓度迅速上升。在输液结束时达到峰值。

分布

在最初24小时，给药剂量的39±16％以原形形式出现在尿中。而剩余药物主要与骨骼组织结合。活性成份非常缓慢地从骨骼组织释放入全身循环系统中，并经肾脏消除。仅约43-55％的唑来膦酸与血浆蛋白结合，并且蛋白结合率与浓度无关。

代谢

唑来膦酸不能被人体代谢。机体总清除率为5.04±2.5L／h，与剂量无关，并且不受患者性别、年龄、种族或体重的影响。

消除

唑来膦酸经肾脏以原形排泄。静脉内给予唑来膦酸经三相过程消除：从全身循环中迅速的二相消除，半衰期t1/2α=0.24小时和t1/2β=1.87小时，随后出现一个很长的清除期，最终清除半衰期是146小时。在每28天多次给药后，血浆中未发现药物活性成份蓄积。

特殊人群

唑来膦酸肾脏清除与肌酐清除具相关性，在一项有64例病人进行的试验中，患者唑来膦酸清除率的均值为84±29mL／min(范围由22-143mL／min)，为肌酐清除率的75±33％。对比肾功能正常病人，轻中度肾功能损伤患者0-24小时的AUC值有所增加，大约增加30-40％，但多剂量给药不产生药物蓄积作用。这表明：轻度(CI=50-80mL/min)和中度(CI=30-50mL／min)肾功能损伤患者在使用唑来膦酸时无需调整给药剂量。由于严重肾功能损伤患者(肌酐清除率小于35mL/min)的临床安全性数据有限，对这类人群目前还没有给出唑来膦酸的推荐剂量。肌酐清除率[35mL／min的患者不建议使用本品。对于肌酐清除率≥35mL／min的患者不需要进行剂量调整。

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