伊曲康唑胶囊的药代动力学是什么？

伊曲康唑胶囊对持续用药超过1个月的患者，以及治疗过程中如出现厌食、恶心、呕吐、疲劳、腹痛或尿色加深的患者，建议检查肝功能。如果出现异常，应停止用药。

伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢，因而肝功能异常患者慎用(除非治疗的必要性超过肝损伤的危险性)。

对肾功能不全的病人，伊曲康唑胶囊的排泄减慢，建议监测伊曲康唑胶囊的血药浓度以确定适宜的剂量。

餐后立即服用伊曲康唑胶囊，生物利用度最高。口服伊曲康唑胶囊200mg后4.6±1.3小时血药浓度达峰值，其血药浓度为0.32±0.16μg/ml。

伊曲康唑胶囊血浆蛋白结合率为99.8%，全血浓度为血浆浓度的60%，在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药物浓度比相应的血浆浓度高2～3倍。在富含角蛋白的组织中，尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高4倍，而药物清除与表皮再生过程有关。连续用药4周后停药，7日后已测不到药物的血药浓度，但皮肤中药物仍可保持治疗浓度达2～4周。

开始治疗一周后，在甲角质中就可以测到伊曲康唑，3个月疗程结束后，其药物浓度仍至少存在6个月时间。伊曲康唑胶囊存在于皮脂中，汗液中也少量存在。伊曲康唑同时也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。

在阴道组织中治疗浓度持续的时间是：200mg一日一次治疗3日，可持续2天；200mg一日2次治疗1日，则可持续3天。伊曲康唑胶囊主要在肝脏中代谢，产生大量代谢产物。其中之一是羟基化伊曲康唑，体外研究发现其抗真菌活性与伊曲康唑胶囊相似，生物分析法测得抗真菌药物水平约为高压液相色谱分析伊曲康唑胶囊水平的3倍。伊曲康唑胶囊血浆中清除呈双相性，终末半衰期为23.8±4.7小时。经粪排泄的原型药约为所用剂量的3～18%，经肾排泄的原型药则低于所用药剂量的0.03%，大约35%以代谢物形式在一周内随尿液排泄。

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