氨苄西林胶囊药代动力学是什么呢?

作为儿科的常见病、多发病，呼吸道感染是引起世界范围内5岁以下儿童死亡的首位原因，其临床表现易被认识，但引起呼吸道感染的病因却很难明确。通过常规方法大约只能明确46%为获得性肺炎病因，对于病毒引起的下呼吸道感染， 只有40%能明确病毒病原 。呼吸道合胞病毒、副流感病毒、流感病毒是引起儿童下呼吸道感染和毛细支气管炎的常见病毒，仍然有超过1/3的病例不能明确病原。

氨苄西林胶囊为复方制剂，每片含活性成分氨苄西林0.1945g、丙磺舒 0.0555g。氨苄西林胶囊内容物为白色或类白色粉末，味微苦。

氨苄西林胶囊用于敏感致病菌所致呼吸道感染、泌尿系统感染、消化道感染、耳鼻喉感 染、皮肤、软组织感染。那么氨苄西林胶囊药代动力学是什么呢?

【药代动力学】

氨苄西林对胃酸稳定，口服吸收尚好，吸收后分布良好，胆汁及尿中药物浓度较高，在有炎症的脑脊液、胸腹水、关节腔积液和支气管分泌液中均可达到有效治疗浓度。血消除半衰期(tl/2β)为1～1.5 小时。血浆蛋白结合率为20%。

口服后24小时尿中的排出量占给药量的20%～60%，大部分以原形排出。丙磺舒经肝脏代谢，主要以单巯基尿苷酸化合物的形式排入尿中，作为代谢物仍保持其羧基的功能，85%～95%的药物与血浆蛋白结合。丙磺舒可与氨苄西林竞争肾排泄。

人体生物利用度试验表明，口服本品可延缓氨苄西林排泄，显著延长氨苄西林的血消除半衰期，提高血药浓度30%～40%。

（编辑：liuwei）