盐酸格拉司琼胶囊的药理毒理

盐酸格拉司琼胶囊，适应症为止吐药。用于：1．细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐；2．预防和治疗手术后的恶性呕吐。

盐酸格拉司琼胶囊是一强效、高选择性的外周神经元和中枢神经系统内5-HT3受体拮抗剂。对因化疗、放疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。化疗、放疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体，触发呕吐反射。本品可选择性地阻断这一反射的触发。由于本品的高选择性作用，因而不具有其他止吐药的副作用，如锥体外系反应、过度镇静等。

本品口服吸收迅速且完全。血药浓度达峰时间为3小时。在体内分布广泛，血清蛋白结合率为65%。主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化。消除半衰期在代谢正常者为8小时，代谢不良者为42小时。剂量的8%～9%以原形、70%以代谢物的形式从尿中排出；15%从粪便中排出，几乎全部为代谢物。老年人用药后药动学参数与年轻人无异。