司莫司汀胶囊药代动力学研究结果如何?


  司莫司汀胶囊是常见的肿瘤治疗药物,在脑癌中有着一定的应用,效果值得肯定。那么,该 药物的药代动力学研究结果如何?该药物的药代过程是怎么样?

  司莫司汀胶囊入血后迅速分解,口服120~290mg/m2用14C分别标记氯乙基部分及4-甲基环乙 基部分的本品10分钟后血浆中即可以测到两部分放射性物质,氯乙烯部分6小时达峰浓度, 环乙基部分3小时达峰浓度,本品与血浆蛋白结合,存在肝肠循环,故口服34小时后血中仍 可测到放射性,代谢产物在血浆中浓度持续时间长,这可能是该药延迟性毒性的原因。

  给药30分钟及可在脑脊液中测到相当强的放射活性,约为血浆中浓度的15~30%。24小时内 约有47%的标记物从尿中排泄,粪便排泄<5%,<10%自呼吸道排出。

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