青蒿琥脂片抗血吸虫动物实验结果分析


  青蒿琥脂是中药提取的一种含过氧基团的倍半萜内脂,结构超越现有抗疟疾范围,对各种疟 原虫的红细胞内期无性体均有作用,可抑制原虫蛋白合成。其静脉注射后血药浓度很快下降 ,血浆半衰期在30min左右。在体内分布广泛,以肠、肝、肾较高,尿、大便排泄仅少量,主 要为代谢转化。

  我们对青蒿素的衍生物一青蒿琥酯进行了抗血吸虫的疗效观察。黄文通等报道,用还原青蒿素合并呋喃丙胺对小鼠体内各发育阶段血吸虫的作用观察,对实验感染血吸虫尾蚴后第7天 的小鼠效果最好,减虫率达92.78%。吴玲娟等用蒿苯酯预防血吸虫病的实验研究表明,实验 动物在感染血吸虫尾蚴后第7天服用蒿苯酯,每周一次,连服4~6次,对小鼠、家兔和犬体内 的血吸虫童虫有明显杀虫作用。小鼠300mg/kg连服4次的减虫率为89.1%。比较蒿苯酯、呋喃 丙胺和吡喹三种抗血吸虫药物杀血吸虫童虫的效果证明,以蒿苯酯最佳。

  组织学和组织化学研究表明,蒿乙醚与蒿甲醚均可引起肝移成虫体长,肠管和生殖腺等明显渐近变性,使肝移 童虫和成虫体内糖原含量急剧减少和AKP活性减弱。我们观察了青蒿素的另一衍生物——青蒿 琥酯抗日本血吸虫成虫的作用,按500mg/kg对感染血吸虫45天的小鼠抬疗效果表明,青蒿琥 酯对成虫有明显作用。迄今青蒿琥酯抗日本血吸虫成虫的作用国内外尚未见报道。

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