依托考昔片的药理作用是怎么样？

痛风是一种常见的疾病，治疗痛风的药物也有很多，每种药物的作用都是不一样的，熟悉药物的药理的作用对我们选择药物有很大的帮助，安康信依托考昔片主要用于治疗痛风，那么依托考昔片的药理作用是怎么样的?下文就为你详细介绍。

痛风是一种代谢异常的疾病，引起的原因有很多，需要及时的治疗，否则病情会更加的严重，根据发病原因，可将其分为原发性痛风和继发性痛风两种类型。原发性痛风有明显的家族遗传倾向，好发于中老年人，发病高峰为30～50岁，约95%为男性，5%女性常为绝经期后发病。继发性痛风除因先天性肾小管功能异常和慢性肾功能衰竭所致继发性痛风起病缓慢外，多起病较急。

依托考昔片(安康信)的主要成分依托考昔是一种高选择性环氧化酶-2抑制剂，该药是已经证实的治疗急性痛风性关节炎的昔布类非甾体抗炎药，它不但具有较强的抗炎、镇痛和解热作用;而且胃肠道不良反应明显减少，并且不影响血小板功能。根据安康信的说明书，我们可以知道，安康信主要适用于治疗具有骨关节炎急性期和慢性期的症状和体征的患者，也适用于治疗急性痛风性关节炎症状。

安康信依托考昔片性状为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。60mg规格：绿色片;90mg规格：白色片;120mg规格：淡绿色片。依托考昔片能有效抑制二甲苯致耳廓肿胀和醋酸所致腹腔毛细血管通透性增高，对醋酸所致扭体反应有明显的抑制作用，并提高热痛阈值。

依托考昔片的药理作用是怎么样的?

依托考昔是一种非甾体抗炎药，在动物模型中它具有抗炎、镇痛和解热作用。

在临床剂量范围之内或更高剂量下，本品是具有口服活性的、选择性环氧化酶? 2抑制剂。目前已确认了环氧化酶的两种亚型：环氧化酶? 1(COX-1 )和环氧化酶? 2(COX-2 )。COX-1 参与前列腺素介导的正常生理功能，如胃粘膜细胞保护和血小板凝集等。非选择性非甾体抗炎药抑制了COX-1 的产生，因此可引起胃粘膜损伤和血小板聚集作用减弱。COX-2 主要参与前列腺素的产生，而前列腺素可引起疼痛、炎症和发热等。依托考昔是选择性的环氧化酶-2 的抑制剂，可减轻这些症状和体征，降低胃肠道副作用且不影响血小板的功能。

根据临床药理研究，在本品每日150mg 剂量之内，对COX-2 的抑制作用呈现剂量依赖性，但对COX-1 无抑制作用。

临床试验中受试者分别接受本品每日120mg(每日一次)、萘普生 500mg(每日2 次)或安慰剂，检测胃粘膜活检标本中前列腺素合成水平。同安慰剂相比，本品并未抑制胃粘膜的前列腺素合成，而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成约80% 。这些研究进一步支持本品是COX-2 的选择性抑制剂。

血小板功能

在多剂量研究中，受试者每日服用本品150mg(共9 天), 与安慰剂相比，出血时间没有受到影响。单剂量服药250mg 或500mg 对出血时间也没有影响。体内研究显示，在150mg 剂量下，血药浓度达到稳态时，体外花生四烯酸或胶原介导的血小板聚集均未受到抑制。这些结果与本品的COX-2 选择性一致。

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