来氟米特片的药理毒理是什么？(来氟米特片的功效与作用)

来氟米特片皮肤和附属物的不良反应为痤疮，接触性皮炎，真菌性皮炎，毛发变色。那么，来氟米特片的药理毒理是什么？下面让小编为你介绍吧。

来氟米特片的药理毒理是：

药理作用：

来氟米特为具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂，其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内、外试验表明，本品具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(下称M1)而产生。

毒理研究：

遗传毒性：来氟米特Ames试验、程序外DNA合成试验、HGPRT(次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖基转移酶)基因突变试验结果均为阴性。另外，来氟米特在小鼠微核试验及中国仓鼠(在体)骨髓细胞试验中均未出现致染色体畸变作用，而来氟米特的次要代谢物4-三氟甲基苯胺(TFMA)在Ames试验、HGPRT基因突变试验和中国仓鼠细胞(体外)染色体畸变试验中均出现该作用，但TFMA在小鼠微核试验和中国仓鼠(在体)骨髓细胞遗传学试验中均未出现该作用。

生殖毒性：来氟米特经口给药剂量高达4.Omg/kg，对雄性和雌性大鼠生育力无影响。

临床上孕妇服用来氟米特时可引起胎儿损害。怀孕大鼠在器官形成期经口给予来氟米特15mg/kg(按AUC计算，大鼠M1的全身暴露量约为人暴露量的1/10)出现致畸作用，主要表现为无眼或微眼、梗阻性脑积水。在此暴露量下，来氟米特还引起孕鼠体重下降、胎鼠死亡增加及体重下降。怀孕家兔在器官形成期给予来氟米特10mg/kg(按AUC计算，大鼠M1的全身暴露量约等于人的最大暴露量),导致胸骨融合和发育不良。大鼠和家兔在来氟米特1mg/kg剂量下未出现致畸作用。雌性大鼠在交配前14天至哺乳期末给予来氟米特1.25mg/kg(按AUC计算，大鼠M1的暴露量约等于人最大暴露量的1/100)，仔鼠的生存率出现明显(大于90%)的降低。

致癌性：在大鼠连续2年口服来氟米特达最大耐受剂量6mg/kg(按AUC计算，约为人M1最大全身暴露量的1/40)的试验中，末出现致癌作用。

但是，在连续2年经口给予最大剂量15mg/kg(按AUC计算，约为人M1全身暴露量的的1.7倍)的研究中，雄性小鼠出现淋巴瘤发生率增加，雌性小鼠在1.5mg/kg剂量下(起始剂量，按AUC计算，约为人M1全身暴露量的1/10)出现剂量相关性的支气管肺泡腺瘤和支气管肺泡癌发生率增加。以上小鼠研究结果的临床意义尚不清楚。

相信广大读者在通过小编以上详细的介绍下，对该药物有了一定的了解。在此，粤迅康网提醒大家:一定要按照药物的用法用量和注意事项使用药物，以防万一。如需购买，可联系我们的在线客服或者拨打热线电话:400-880-7133,粤迅康网上药店让您享受全新购买体验。