来氟米特片的药代动力学如何？(来氟米特片的功效与作用)

来氟米特片呼吸系统的不良反应为肺部不适，气喘，呼吸困难和鼻出血。那么，来氟米特片的药代动力学如何？下面让小编为你介绍吧。

来氟米特片的药代动力学是：

吸收：口服来氟米特后，6-12小时之间M1达到峰值。M1半衰期较长，临床中若起始剂量为100毫克，连续3天，有助于M1快速达到稳态浓度，否则M1需要2个月才能达到稳态。不同来氟米特起始/维持剂量试验表明，血浆中M1水平呈剂量相关性。来氟米特片生物利用度为80%，高脂饮食对M1血浆浓度没有显著影响。

分布：M1主要分布于肝、肾和皮肤组织，而脑组织中分布较少。健康志愿者M1分布容积较低(0.13升/毫克)，超过99.3%的M1与白蛋白结合，蛋白结合量与治疗浓度呈线性相关。类风湿性关节炎患者游离M1数量增加，慢性肾衰患者游离M1增加近1倍，其机制尚不清楚。

代谢：来氟米特进入血液后，迅速代谢成为M1,原型药物很难检测得到。此外，来氟米特还有许多次要代谢产物，但仅有三氟甲基苯胺(TFMA)以低水平出现在某些患者血液中并可被定量。来氟米特代谢的确切脏器尚不清楚，体内外试验表明，胃肠壁和肝脏可能在这一过程中发挥作用。尚未发现来氟米特的特异性代谢酶，仅确定代谢过程在肝细胞质和微粒体中发生。

消除：活性代谢物M1进一步代谢后经肾脏排泄，M1也可直接通过胆汁排泄。单剂量注射放射性标记的来氟米特后，连续观察28天，近43%的总放射活性通过尿液清除，48%的总放射活性通过粪便清除。进一步分析表明，尿液中主要是葡萄糖苷酸和M1的苯胺羰酸衍生物，粪便中主要是M1；最初96小时内肾脏是主要清除途径，然后粪便成为主要清除途径。静脉注射M1，清除速率估计在31毫升/小时。口服活性炭或消胆胺可促进药物消除，使M1半衰期由大于1周，降为不足1天，这表明肠肝循环是M1半衰期较长的主要因素。血液透析和连续活动性腹膜透析试验表明，M1不能被透析。

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