奥沙普秦肠溶片的药代动力学是什么

奥沙普秦肠溶片的主要成分是奥沙普秦。应注意消化性溃疡、严重肝肾疾病、其他非甾体抗炎药过敏和血液病患者。那么,奥沙普秦肠溶片的药代动力学是什么呢?

过量的药物:没有过量的信息。过量的症状可能类似于过量的非甾体抗炎药,如嗜睡、恶心、呕吐、上腹痛,通常在对症治疗后可逆转。过量的非甾体药物可能会出现胃肠道出血和昏迷,而高血压、急性肾功能衰竭和呼吸抑制相对罕见。当药物过量时,没有特殊的拮抗剂。及时给予消化道去污剂,同时给予呕吐或洗胃、口服、活性炭,同时给予症状和支持治疗。利尿剂、碱化尿液或血液透析可能无效。

药理毒理学:本产品为丙酸非甾体抗炎药,具有抗炎、镇痛、解热作用。通过抑制环氧合酶,然后抑制前列腺素的生物合成。该产品的功效更持久。急性毒性:小鼠LD50灌胃给药为1342mg/kg,腹腔注射为342mg/kg。大鼠灌胃给药25~400mg/kg/每天6个月,高剂量组抑制体重增加和消化道反应,轻度贫血,肝细胞肿大,肾毒性等。最大无毒剂量为25mg/kg/日。狗灌胃给药6.4~40mg/kg/高剂量组在6个月内引起轻度贫血和消化道反应。最大无毒剂量为6.4mg/kg/日。

药代动力学:口服后吸收良好,成人一次口服0.4g,血药浓度约为3~达峰4小时,半衰期约50小时。.4g/连续10天一次或二次口服,血药浓度4~6日稳态。血浆量的结合率达到98%。本产品主要用于肝脏代谢和肾脏排泄。尿液中的粪便有原型及其代谢物。主要代谢物是奥沙普秦葡萄糖醛酸脂和奥沙普秦苯环羟基化物。

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