依靠考昔片的药理毒理是什么

在使用药物时,总要注意各个方面,那么,依靠考昔片的药理毒理是什么呢?

依托考昔片的药理作用:

考昔是一种非甾体抗炎药,在动物模型中具有抗炎、镇痛和解热作用。

在临床剂量范围内或更高剂量下,本产品为口服活性和选择性环氧化酶2抑制剂。环氧化酶的两种亚型已被确认:环氧化酶1(COX-1)和环氧化酶2(COX-2)。COX-1参与胃粘膜细胞保护、血小板凝聚等前列腺素介导的正常生理功能。非选择性非甾体抗炎药抑制COX-1的产生会导致胃粘膜损伤和血小板聚集减弱。COX-2主要参与前列腺素的产生,可引起疼痛、炎症和发烧。依靠考昔是选择性的环氧化酶-在不影响血小板功能的情况下,抑制剂可以减轻这些症状和体征,减少胃肠道副作用。

根据临床药理研究,在本品每日150mg剂量内,对COX-2的抑制作用是剂量依赖,但对COX-无抑制作用。

在临床试验中,受试者每天分别接受120个产品mg(一天一次)萘普生500mg(每天2次)或安慰剂检测胃粘膜活检标本中前列腺素合成水平。与安慰剂相比,本产品不抑制胃粘膜前列腺素合成,而萘普生抑制胃粘膜前列腺素合成约80%。这些研究进一步支持本产品COX-选择性抑制剂2。

血小板功能:在多剂量研究中,受试者每日服用本品150mg与安慰剂相比,出血时间没有受到影响。单剂量服药250mg或500mg对出血时间没有影响。体内研究表明,150mg在剂量下,当血液浓度达到稳定状态时,体外花生四烯酸或胶原蛋白介导的血小板聚集不受抑制。这些结果与本产品有关COX-选择性一致。

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