依托考昔会引起心脏不舒服吗(依托考昔片伤肝吗)

依托考昔片为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。依托考昔片的主要成份为依托考昔。化学名：5-氟-6‘-甲基-3-[4-（甲磺酰基）苯基]-2，3’-联吡啶。那么，使用依托考昔片会出现体液潴留吗？

依托考昔片在0.05-5mcg/ml的浓度范围内，依托考昔片92%与人类血浆蛋白结合。依托考昔片在人体，稳态时的分布容积（Vdss）约为120升。依托考昔片可通过大鼠和兔的胎盘，以及大鼠的血脑屏障。依托考昔片的代谢完全，尿中原形药物的含量不足1%。依托考昔片主要代谢途径是由细胞色素P450(CYP)酶催化，形成6’-羟甲基衍生物。依托考昔片的清除几乎都是先经过代谢再由肾脏排泄。依托考昔片给予依托考昔120mg每日1次，7天内可达稳态浓度。

依托考昔片的主要代谢产物为6’-羧酸衍生物，由6’-羟甲基衍生物进一步氧化形成。依托考昔片主要代谢产物或检测不出活性，或仅有环氧化酶－2抑制剂的微弱活性。这些代谢产物均不抑制环氧化酶－1。依托考昔片在健康个体中，依托考昔片在静脉给予单剂量25mg放射标记的依托考昔，依托考昔片70%的放射活性可在尿中检出，依托考昔片20%的放射活性在粪便中可检出，多数以代谢产物的形式存在，只有不足2%药物以原形排出体外。依托考昔片的蓄积比约为2，相应的蓄积半衰期约为22小时。依托考昔片的血浆清除率约为50ml/min。依托考昔片在人体中已发现5种代谢产物。

依托考昔片与其他已知能抑制前列腺素合成的药物一样，一些患者服用本品后出现体液潴留、水肿和高血压。对原有水肿、高血压或心衰的患者使用本品时应考虑到体液潴留、水肿或高血压的可能性。所有非甾体抗炎药（NSAIDs），包括依托考昔与新发和复发性的充血性心力衰竭的有关（见不良反应）。尤其在高剂量时， 服用本品可能比其他非甾体抗炎药和选择性环氧化酶－2 抑制剂使用者，较常发生高血压也较严重， 因此使用本品治疗期间，要特别注意血压监测。如果血压明显升高，须考虑其他治疗。

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