氟米特片的药代动力学介绍

氟米特片呼吸系统的不良反应是肺部不适、哮喘、呼吸困难和鼻出血。那么,氟米特片的药代动力学呢?让我们给你介绍一下。

药代动力学是:

吸收:口服氟米特后,6-12小时之间M1达到峰值。M半衰期较长,如果临床上的初始剂量为100毫克,连续3天有助于M1.快速达到稳态浓度,否则M1需要2个月才能达到稳态。不同来氟米特起始/维持剂量试验表明,血浆中M1水平呈剂量相关性。氟米特片的生物利用率为80%,高脂饮食对M1血浆浓度无显著影响。

分布:M1主要分布在肝脏、肾脏和皮肤组织,而脑组织分布较少。健康志愿者M分布容积较低(0).13升/毫克),超过99.3%的M1与白蛋白结合,蛋白结合量与治疗浓度呈线性相关。类风湿性关节炎患者游离M1数量增加,慢性肾衰竭患者游离M其机制尚不清楚,增加了近一倍。

新陈代谢米特进入血液后,迅速代谢M1.原型药物难以检测。此外,氟米特还有许多次要代谢物,但只有三氟甲基苯胺(TFMA)低水平出现在一些患者的血液中,并且可以定量。氟米特代谢的确切器官尚不清楚。体内外试验表明,胃肠壁和肝脏可能在这一过程中发挥作用。氟米特的特异性代谢酶尚未发现,只确定代谢过程发生在肝细胞质和颗粒体中。

消除:活性代谢物M经肾脏排泄后进一步代谢,M1也可以直接通过胆汁排出。单剂量注射氟米特后,连续观察28天。近43%的总放射性通过尿液清除,48%的总放射性通过粪便清除。进一步分析表明,尿液主要是葡萄糖苷酸和M1苯胺碱酸衍生物主要用于粪便M1;最初96小时内肾脏是主要清除途径,然后粪便成为主要清除途径。静脉注射M1.清除率估计为31毫升/小时。口服活性炭或消胆胺可促进药物消除M半衰期大于一周,降至不到一天,说明肠肝循环是M长期半衰期的主要因素。血液透析和连续活动性腹膜透析试验表明,M不能透析。

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