盐酸二甲双胍片有什么药代动力学?

盐酸二甲双胍片可与磺酰脲类口服降血糖药合用,具协同作用。主要成份为盐酸二甲双胍。那么,盐酸二甲双胍片有什么药代动力学?

盐酸二甲双胍片的降血糖的机制是:增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用。

盐酸二甲双胍片主要由小肠吸收,吸收半衰期为0.9~2.6小时,生物利用度为50%~60%。口服二甲双胍0.5g后2小时,其血浆浓度达峰值,近2μg/ml。胃肠道壁内集聚较高水平二甲双胍,为血浆浓度的10~100倍。肾、肝的唾液内含量约为血浆浓度的2倍多,二甲双胍结构稳定,不与血浆蛋白结合,以原形随尿液排出,清除迅速,血浆半衰期为1.7~4.5小时,12小时内90%被清除。

盐酸二甲双胍片一部分可由肾小管分泌,故肾清除率大于肾小球滤过率,由于本品主要以原形由肾脏排泄,故在肾功能减退时用本品可在体内大量积聚,引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。

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