槐耳颗粒的抗癌机制是什么?

槐耳颗粒能明显提高晚期癌症患者的生存率。槐耳颗粒胃癌细胞的抑制作用介于低敏和不敏感之间,但能增强免疫力,无明显毒副作用,具有很大的临床应用前景。那么槐耳颗粒的抗癌机制是什么呢?

槐耳颗粒是国家新型抗癌药物,经多家权威科研机构论证,具有以下抗癌机制:

1.促进肿瘤细胞凋亡:槐花阻止A549肺癌细胞从S期进入G2/M期,在G1峰之前呈现亚G1峰,诱导细胞凋亡。但是化疗药物没有毒副作用。能抑制人直肠癌HR8348细胞的生长并诱导其凋亡,其诱导凋亡的机制可能与提高Bak/Bcl-2、Bak/Bcl-XL比值及上调p53基因表达有关。在槐耳高庆抑制胰腺癌细胞生长和转移的研究中,观察到槐耳高庆与人胰腺癌细胞共培养时,凋亡率可达15% ~ 20%,效果优于5-Fu。认为其促进细胞凋亡的作用与上调Caspase-3表达有关。

2.抗肿瘤血管生成:肿瘤血管生成是血管内皮细胞、肿瘤细胞及其微环境相互作用的结果;它是肿瘤生长、侵袭和转移的重要因素。当槐耳高庆的浓度为0.1-10g/L时,血管内皮生长因子诱导的内皮细胞增殖明显受到抑制,且呈量效关系。基质凝胶实验表明槐耳高庆(1.0g/L)能抑制血管内皮生长因子诱导的人脐静脉内皮细胞向管状结构的分化。浓度为10.0克/升时,人脐静脉内皮细胞在体外分化为管状结构的能力被完全阻断。认为槐耳清软膏在体外可以抑制血管内皮细胞的新生血管形成,其机制可能与阻断内皮细胞从S期向G2/M期发展有关。槐耳清软膏对体外培养的人高转移大细胞肺癌L9981细胞生长有明显的抑制作用,且抑制率随药物浓度的增加而增加。槐耳清膏组(1g/L)、顺铂化疗组(3mg/L)和联合用药组(0.05g/L槐耳清膏+1.5mg/L顺铂)抑制率无显著性差异(P > 0.05);0.05)。经过怀尔·高庆的治疗,贝塔;β-连环蛋白、上皮钙粘蛋白、TIMP-1、内皮抑素和基质金属蛋白酶-2的表达水平上调,而血管内皮生长因子和CD44V6的表达水平下调。槐耳清软膏对L9981的抑制作用可能与其调节血管生成相关基因的mRNA表达有关。

3.化疗药物的增敏和逆转耐药:槐耳高庆不仅能促进细胞凋亡本身,还能与槐耳高庆联合增敏和逆转化疗药物的耐药。发现槐耳清软膏通过增加顺铂的细胞凋亡,提高顺铂对A549DDP化疗的敏感性。荧光定量PCR方法证明,小剂量槐耳颗粒可下调阿霉素耐药乳腺癌细胞株MCF-7/ADM中mdr-1的表达,表明抑制细胞膜P2糖蛋白(P-gp)的功能和表达,提高细胞内药物浓度是槐耳颗粒逆转多药耐药的主要机制。发现槐耳清软膏能显著增强肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TRAIL)对肝癌细胞株HepG2和肝癌阿霉素耐药细胞株HepG2-ADM的杀伤作用,但对正常肝细胞株L02有轻微杀伤作用。

4.调节机体免疫:现代医学认为机体在细胞免疫和体液免疫的协同作用下杀死肿瘤细胞。癌症生物治疗的目的是刺激和调动机体的免疫系统,增强微环境的抗肿瘤能力,从而控制和杀伤肿瘤细胞。发现槐耳清膏能显著增加肝脏中IL-2受体阳性细胞的数量,提高机体的特异性细胞免疫。单纯使用槐耳颗粒可增加慢性粒细胞白血病患者的白细胞介素-2和肿瘤坏死因子-α。、INF-&γ;并降低SIL-2R水平,从而促进机体的肿瘤免疫作用。然而,与细胞因子治疗不同,槐花诱导的干扰素(&α;,& gamma),IL-2等细胞因子是内源性的,具有小剂量、多刺激、联合作用的特点。因此,槐花与其他多糖药物相比有其独特的特点,是一种理想的免疫调节剂和肿瘤抑制剂。

5.安全无毒:在急性毒性试验中,它相当于常用人体临床剂量的126.6倍,而在大鼠中,当它是人体临床剂量的95倍时,测量LD50。在长期毒性试验中,大鼠灌胃给药3个月,而在犬中,低剂量组为人体临床等效剂量,而大剂量组为连续使用6个月的24.7倍,未发现药物引起的病理改变。实验结果表明,槐耳颗粒安全无毒。6.颗粒制剂,使用方便。

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