拉克替醇散有什么药代动力学呢?(拉克替醇散说明书)

拉克替醇散适用于肝性脑病和慢性便秘的治疗。

拉克替醇散有什么药代动力学?

据文献报道,人口服本品不被胃肠道吸收,拉克替醇药代动力学研究表明:0.5g/kg剂量口服拉克替醇后,血清中并无拉克替醇检出,服药后24小时尿中拉克替醇的检出总量仅为服用量的0.35%,血浆中D-和L-乳酸盐及血糖浓度也未见增加,说明拉克替醇在体内几乎不被吸收,主要在大肠由细菌分解代谢。 本品主要以原形随粪便排出体外。

拉克替醇是由山梨醇和半乳糖构成的双糖衍生物,极少被胃肠道吸收。本品不被胃肠道内双糖酶分解,而以原形进入结肠。在结肠内被肠内菌群(主要是类杆菌和乳酸杆菌)降解为短链有机酸(主要为乙酸、丙酸和丁酸),酸化结肠内容物,从而减少了结肠对氨的吸收。本品可转化为低分子量有机酸,导致结肠内渗透压升高,从而增加粪便的含水量和体积,产生轻泻作用。

当出现胃肠道可疑的病变或症状、不明原因的腹痛或出现便血,应立即停服本品。水和电解质紊乱患者及腹泻患者不得服用本品。结肠粪积(便结)患者应先采取其它方法进行治疗。出现腹泻(可能导致电解质紊乱),通常是拉克替醇服用过量的症状。此时应减少服用剂量。应确定一个避免出现腹泻的适宜剂量(参见【用法用量】)。使肝硬化患者一日出现两次软便。 治疗初期就出现水和电解质平衡紊乱的病例应予停药。

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