(磷酸氟达拉滨片的骨髓抑制是怎样呢？)

磷酸氟达拉滨片的主要成份为磷酸氟达拉滨。化学名：9－β－D－阿拉伯酸－呋喃糖－2－氟腺嘌呤－5－磷酸盐。禁用于对磷酸氟达拉滨及其所含成分过敏的患者。那么，磷酸氟达拉滨片的骨髓抑制是怎样呢？

磷酸氟达拉滨片为抗病毒药阿糖腺苷的氟化核苷酸类似物，9－β－D－阿拉伯酸－呋喃基腺嘌呤（ara－A），可相对地抵抗腺苷脱氨基酶的脱氨基作用。磷酸氟达拉滨片被快速地去磷酸化成为2F－ara－A，后者可以被细胞摄取，然后被细胞内的脱氧胞苷激酶磷酸化后成为有活性的三磷酸盐2F－ara－ATP。

磷酸氟达拉滨片用于B细胞性慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者的治疗，这些患者至少接受过一个标准的包含烷化剂的方案的治疗，但在治疗期间或治疗后病情并没有改善或仍持续进展。磷酸氟达拉滨片代谢产物可以通过抑制核苷酸还原酶、DNA聚合酶α、δ和ε，DNA引物酶和DNA连接酶从而抑制DNA的合成。磷酸氟达拉滨片还可以部分抑制RNA聚合酶Ⅱ从而减少蛋白的合成。

磷酸氟达拉滨片对于2F－ara－ATP的作用机理在有些方面还不十分清楚，推测主要是通过影响DNA、RNA和蛋白质的合成而抑制细胞生长，磷酸氟达拉滨片中抑制DNA的合成是其主要作用。磷酸氟达拉滨片的体外研究显示，磷酸氟达拉滨片对慢性淋巴细胞白血病（CLL）的淋巴细胞用2F－ara－A处理后，出现广泛的DNA断裂和以凋亡为特征的细胞死亡。

磷酸氟达拉滨片的骨髓抑制：用磷酸氟达拉滨治疗的病例中有报导严重的骨髓抑制，主要是贫血、血小板减少和中性粒细胞减少。在实体瘤患者的Ⅰ期临床研究中发现，粒细胞数目降到最低计数的中位时间是13天（范围是第3－25天），血小板是16天（范围是第2－32天）。大多数患者的治疗前基础造血功能有损伤，可能是疾病本身所致或是以前用骨髓抑制药物治疗的结果。可以看到骨髓抑制的累积效应。虽然化疗引起的骨髓抑制往往是可逆的，应用磷酸氟达拉滨时仍需要严密的血液学监测。

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