缬沙坦胶囊说明书(磷酸雌莫司汀胶囊的药物代谢动力学是怎么样的？)

药物代谢动力学主要研究机体对药物的处置的动态变化，包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程。那么磷酸雌莫司汀胶囊的药物代谢动力学是怎么样的？

雌莫司汀磷酸钠在胃肠道内能迅速去磷酸化释放雌莫司汀和雌酮氮芥，并在前列腺组织中积聚。这些代谢物在血浆中的半衰期为10-20小时。雌莫司汀和雌酮氮芥在排泄前将进一步代谢。小鼠和大鼠口服磷酸雌莫司汀的LD50超过2000mg/kg，静脉注射时小鼠和大鼠的LD50分别是440mg和192mg/kg，狗的LD50为400-800mg/kg。

单次给药后，主要靶部位为血液淋巴系统、内分泌系统和雌、雄性的生殖器官。对大鼠、狗和猴子进行了重复给药后的毒性研究。上述动物口服和静脉注射磷酸雌莫司汀后的主要靶部位为血液淋巴系统、内分泌系统和雌、雄性生殖器官。

在狗和猴靶器官上产生的改变主要与该化合物的雌激素作用有关，而大鼠同时表现出雌激素和细胞毒作用。尚无磷酸雌莫司汀生殖和致癌性方面的研究，亦无完整的致突变性研究。不过，如其它雌激素和抗有丝分裂剂一样，磷酸雌莫司汀对生殖器官的毒性和潜在的致突变和致癌性亦应予注意。

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