雌二醇凝胶(爱斯妥)

【药品名称】
通用名：雌二醇凝胶
商品名：爱斯妥
英文名：Estradiol Gel
汉语拼音：Cierchun Ningjiao
【成份】本品主要成份为雌二醇。
【性状】本品为无色透明的凝胶，具有乙醇气味。
【适应症】适用于治疗雌激素缺乏引起的各种症状，尤其是用于与绝经有关的症状（潮热，多汗，泌尿系统症状，阴道干燥等）。
【规格】0.06%
【用法用量】本品为管装凝胶，平均剂量为每天一计量尺，即2.5g凝胶（以雌二醇计1.50mg）,每个月使用24－28天。如果感到本药物作用太强或太弱，请向医生或药剂师报告,医生可以根据个体情况，略为调整给药方案。若医生建议与激素药物(孕激素)联合使用，至少最后12天联用，请勿忘记。治疗过程中停止用药阶段可能出现与月经相似的阴道出血，此少量出血属于正常情况。若出现大量或不规则出血，请向医生报告。 本品经皮肤给药:将药物涂抹于较大面积的皮肤上(胳膊，臀部的上部，腹部下部，腰部，大腿上部…)。药物不应涂抹在乳房和粘膜区域。涂抹后无需揉搓，本药品不污染衣物。本药品可以在早晨晚上或任何其它时间使用。本品疗程为每个月24－28天，医生可以对疗程做适当调整。若忘记服药，请勿私自增加剂量以补偿遗漏的剂量。按照处方剂量继续治疗。或遵医嘱。
【不良反应】大多数报告的严重不良反应主要与应用人工合成的雌激素以及口服应用有关，使用经皮吸收天然雌激素的不良反应十分罕见。当然，为慎重起见，若出现下列任何一种情况，最好停止用药：-心血管或血栓栓塞性意外；-胆汁郁积性黄疸；-良性乳房疾病，子宫肿瘤（例如：纤维瘤体积增加）；-肝腺瘤：可增加腹腔出血的危险性；-乳头溢液：若出现此症状，应检查是否有垂体腺瘤。
下列反映常见，如较轻微，通常不需停药，但可根据症状或体征所提示是否雌激素过量或不足而调整剂量：雌激素不足体征：-潮热症状持续存在；-单纯头痛，偏头痛；-阴道干燥；-隐形眼镜引起的眼刺激症。雌激素过量的体征：-恶心，呕吐，副部痉挛和胃肠道胀气；-乳房胀感；-易激惹；-水肿、腿脚沉重；-子宫颈分泌物增加。
其他不良反应：-子宫出血，通常提示存在与之相关的疾病，特别是子宫内膜异位；-癫痫症状加剧；-褐黄斑或持续性老年黑斑。若出现以上不良反应或出现上述未记载的不良事件和/或不良反应,请向医生咨询，他可以对治疗剂量做适当调整。治疗停止阶段若阴道出血，请向医生报告。
【禁忌】
血栓性疾病的患者（血栓性静脉发炎，肺部血腔闭台，心肌梗塞，与血栓相关的脑血管障碍）；
某些肝脏疾病；
已确诊或可疑的与雌激素帽关的恶性肿瘤（某些乳房和子宫恶性肿瘤）；
未确诊的阴道出血；
孕妇和哺乳期妇女；
对凝胶某一些成份有过敏者。
【注意事项】警告：有些病人雌二醇透皮吸收不完全，若病人出现雌激素不足的症状，可提高剂量，改用其他剂型药物或通过其他途径给药；
长期单独使用雌激素，可增加发生子宫内膜癌的危险性，因此，特别建议每个月治疗周期中至少12天联合使用孕激素。
开始或调整绝经激素替代疗法（HRT）前，必须进行完整的妇科临床检查（包括家族既往史），考虑禁忌症和使用注意事项。在整个治疗期间，必须进行定期体检，每个患者有自己的检查项目和检查频率。根据每个患者的具体情况，必要时进行乳房检查或乳腺造影检查。51项流行病学研究结果表明，正在进行HRT治疗或最近完成了HRT治疗的患者，患乳房癌的可能性呈现逐渐减弱的上升趋势。该危险的上升趋势可能起因于早发诊断，或者起困于HRT的疗效，或者起因干两个因素的结合。该危险随治疗的期限增加，HRT治疗停止5年后，该危险以发展的方式恢复正常。
在这些妇女中，观察到的乳房癌的类型更容易确定部位，比未经过HRT治疗的妇女有更好的预示征兆。
未进行HRT治疗者50-70岁之间妇女，45例/1000能出现乳房癌，该比例随年龄的增长而不断增加。在这个年龄段，经过5-15年HRT治疗的妇女中，确诊的乳房癌患者的增补数能为2-12例/1000。
激素替代疗法（HRT）能增加静脉血栓疾病的发生，每年发生率从1例/10000（普通女性）到2-3例/10000（HRT组）。
注意事项：雌激素治疗前和治疗中应定期进行必要的体检；检测内容包括乳房，子宫，血压和体重。
只有在对病人进行了心血管和代谢功能进行评估后才能进行激素替代治疗，同时应仔细监测下列情况：
动脉粥样硬化引起的缺血性脑血管意外
脑出血；
视网膜静脉闭塞；
肥胖，静脉血栓形成的危险因素；
不能下床或进行手术（建议计划手术前一个月停止用药）；
有并发症的糖尿病（特别是出现微血管病变）；
高血压。
有下列疾病的人，使用此药治疗时应权衡利弊并仔细监测
子宫内膜异位；
子宫内膜增生，子宫纤维瘤；
良性乳房肿瘤
播散型红斑狼疮
垂体泌乳素瘤（Prolactin-secreting hypophyseal tumor）；
卟啉病。
有下列疾病的病人应仔细监测：怀孕时反复发生的胆汁郁积或瘙痒，肾功能衰竭，癫痫，哮喘，乳腺癌家族史，肝脏疾病和耳硬化症。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品对孕妇无适应症，不应使用。
临床方面，迄今为止，若干流行病学研究结果表明，怀孕初期单抽使用或与其它药物同时使用雌激素均不会造成眙儿畸形的危险。
因此，如果本品使用时发现患者己怀孕则不必要停止妊娠。
如果意外使用了此药物，停止用药即可，并向医生说明情况。
哺乳期妇女不应使用本品。
【儿童用药】缺乏本品儿童用药的安全性研究资料。
【老年用药】尚缺乏本品老年患者用药的安全性研究资料。
【药物相互作用】为避免发生药物间的相互作用，尤其是与抗惊厥药物（卡马西平，苯巴比妥、苯妥英钠，扑米酮），巴比妥类药，灰黄霉素，利福平等药物间的相互作用。请向医生或药剂师报告是否在服用其它药物。
【药物过量】很高剂量可引起乳房疼痛或宫颈粘液过度产生，但急性药物过量未见报道，本品过量可引起恶心和停药后出血。本品无特异的拮抗剂。
【药理毒理】雌二醇是育龄妇女卵巢分泌的受体水平活性较高的雌激素。绝经后，卵巢功能衰竭，雌二醇的生成几乎停止，从而引起血管运动障碍，体温调节不稳定，临床表现为潮热、出汗、睡眠障碍、泌尿生殖系统萎缩及骨质疏松等症状。雌二醇吸收入血后，使血中雌二醇浓度升高到卵泡早期水平，作用于靶器官，从而使上述症状明显减轻或消失。
【药代动力学】国内药代动力学研究受试者包括18名50-65岁绝经3年以上的妇女，每天涂抹规定剂量（1剂量尺，相当于2.5克，含雌二醇1.5毫克）共14天，采用放射免疫分析方法测定本品的血浓度，测得的药代动力学参数：AucSS为518.2±151.3ng.h/l，Cmax为38.2±12.0ng/l，Tmax为4.1±3.2h，稳定谷浓度Cmax为16.2±5.9ng/l，平均稳态Cav为31.6±6.3ng/l。
国外药代动力学研究显示，大面积皮肤上应用本品约10%经皮肤吸收入血：在皮肤表面积400-750cm2范围上每日用本品2.5克-5克，约3-5天雌二醇血中水平逐渐增加并达到稳态，醇和雌酮维持生理比例，而且可以减少肝脏蛋白质生物合成的影响。
【贮藏】密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。
【包装】铝管包装，30g/支/盒。
【有效期】36个月
【批准文号】注册证号H20140550
【生产企业】BESINS MANUFACTURING BELGIUM

药师点评：雌二醇凝胶适用于治疗雌激素缺乏引起的各种症状，尤其是用于与绝经有关的症状(潮热，多汗，泌尿系统症状，阴道干燥等)。

雌二醇凝胶效果好吗？

  女性雌激素数值过低可以导致内膜变薄，经量变少，还可以影响卵泡发育，从而影响受孕，而雌二醇是性激素当中的一种，使用雌二醇凝胶，雌二醇吸收入血后，使血中雌二醇浓度升高到卵泡早期水平，可以有效改善此种情况。需要可在医药师指导下使用。

雌二醇凝胶的使用方法

  将药物涂抹于较大面积的皮肤上(胳膊，臀部的上部，腹部下部，腰部，大腿上部)。药物不应涂抹在乳房和粘膜区域。涂抹后无需揉搓，本药品不污染衣物。本药品可以在早晨，晚上或任何其它时间使用。本品为管装凝胶，平均剂量为每天一计量尺，即2.5g凝胶，雌二醇凝胶疗程为每个月24-28天，医生可以对疗程做适当调整。若忘记用药，请勿私自增加剂量以补偿遗漏的剂量，按照处方剂量继续治疗或遵医嘱。

使用雌二醇凝胶会有什么不良反应吗？

  使用雌二醇凝胶涂布的皮肤可有轻度发红或瘙痒症状，偶见皮疹。亦可出现头晕、头痛、恶心、呕吐、乳房胀痛、阴道少量出血及下体浮肿等。如出现严重的不良反应请立即停药并及时就医。